Wetenschap
Thermoforese op microschaal om hits van screening met hoge doorvoer te karakteriseren:een Europees perspectief van een leidende fabriek. Krediet:Europese loodfabriek
Een nieuw perspectiefartikel in het maartnummer van 2018 SLAS-ontdekking van de biologiegroep van het European Screening Centre Newhouse beschrijft hoe de European Lead Factory (ELF), een groot publiek toegankelijk platform voor het ontdekken van geneesmiddelen, maakt gebruik van microschaal thermoforese (MST) om te helpen bij het prioriteren van kleine molecuul hits van high-throughput screening.
MST meet de snelheid en richting van beweging van biomoleculen door een temperatuurgradiënt, die kan veranderen wanneer kleine moleculen eraan binden. De auteurs beschrijven de MST-technologie, hun workflows voor de ontwikkeling en screening van tests, geleerde lessen en vergelijk het succes van MST met andere veelvoorkomende biofysische testtechnieken.
Het ontwikkelen van het gebruik van dergelijke relatief nieuwe technologieën is van cruciaal belang voor het verbeteren van de efficiëntie van het ontdekken van geneesmiddelen. Volgens de auteurs is de meeste professionals op het gebied van drugsontdekking hebben oorlogsverhalen over het proberen om hitcompounds te ontwikkelen, alleen om een crashende teleurstelling te ervaren, vaak tegen hoge kosten toen het duidelijk werd dat de verbindingen het doeleiwit aantasten door een of andere onechte, onproductief en uiteindelijk onontwikkelbaar mechanisme.
Het ELF biedt een uniek perspectief bij het evalueren van het nut van MST om deze onaangename doodlopende weg te vermijden vanwege de schaal van hun activiteiten en het grote aantal en de verscheidenheid aan doelen waaraan is gewerkt.
Wetenschap © https://nl.scienceaq.com