Plantenvirussen veroorzaken een grote verscheidenheid aan schade. Panemieën en epidemieën van virusziekten hebben naar schatting een wereldwijde economische impact van tientallen miljarden dollars. Momenteel zijn er niet veel effectieve en bevredigende variëteiten van anti-plantenvirusmiddelen in praktisch gebruik, en in het bijzonder weinig therapeutische middelen.

Gezien de schade die virussen aan de landbouwproductie toebrengen, is het noodzakelijk om milieuvriendelijke geneesmiddelen tegen plantenvirussen te ontwikkelen. Het wordt steeds belangrijker, en een groeiende onderzoeksfocus, om kandidaat-geneesmiddelen te vinden uit natuurlijke producten. Natuurlijke producten bezitten veel van de eigenschappen die ze tot bruikbare kandidaat-geneesmiddelen kunnen maken, waaronder structurele diversiteit, specificiteit en nieuwe werkingsmechanismen. Natuurlijke producten hebben echter ook enkele nadelen, zoals beperkte beschikbaarheid van verbindingen, hoge structurele complexiteit en slechte gelijkenis met geneesmiddelen. Daarom is het maken van pesticiden op basis van natuurlijke producten een belangrijke richting geworden voor het maken van groene pesticiden.

Tryptofaan is een van de essentiële aminozuren en de biosynthetische voorloper van veel alkaloïden. Prof. Qingmin Wang en dr. Hongjian Song van de Nankai University hebben eerder ontdekt dat tryptofaan, de biosynthesevoorloper van Peganum harmala-alkaloïden, en zijn derivaten anti-TMV-activiteit hebben, zowel in vitro als in vivo. Verdere verkenning hiervan leidde tot de identificatie van NK0238 als een zeer effectief middel voor de preventie en bestrijding van ziekten veroorzaakt door plantenvirussen, maar de bestaande routes zijn ongeschikt voor grootschalige synthese.

Ze optimaliseerden een route voor tweestapssynthese van deze virucidekandidaat. De geoptimaliseerde route biedt een solide basis voor de grootschalige synthese en daaropvolgende onderzoeken naar werkzaamheid en toxiciteit. Resultaten van veldexperimenten toonden aan dat het een goed effect had op meerdere plantenvirussen. De orale toxiciteit bij ratten was mild en had geen effect op de veiligheid van vogels, vissen of bijen. De studie getiteld "Route development, antiviral studies, field evaluatie en toxiciteit van een antiviral plantprotectant NK0238" is gepubliceerd in het Journal of Frontiers of Agricultural Science and Engineering in 2022.

In deze studie werd een synthetische route in twee stappen ontwikkeld voor de antivirale plantbeschermer, NK0238. Via deze route kan NK0238 worden verkregen met een opbrengst van 94% en een HPLC-zuiverheid van bijna 97%. Vergeleken met de eerder gerapporteerde routes heeft deze route de voordelen van een hoge atoomeconomie, hoge opbrengst en operationele eenvoud. Bovendien kan het worden gebruikt voor de bereiding van meer dan 40 g NK0238 in een enkele batch. Na afronding van de procesoptimalisatie werd een diepgaande studie van antivirale activiteit in kas- en veldexperimenten en toxiciteitstesten uitgevoerd. NK0238 vertoonde een breed antiviraal spectrum, in veldexperimenten waren de activiteiten van NK0238 tegen TMV, pepervirus, panax notoginseng-virus Y, gladiolenmozaïekvirus, bananenbosachtig topvirus gelijk aan of hoger dan amino-oligosaccharines en moroxydinehydrochloride-koperacetaat. De resultaten van ecotoxicologische tests toonden aan dat de verbinding niet schadelijk was voor vogels, vissen, bijen en zijderupsen. De uitstekende activiteit en veiligheid maken NK0238 tot een veelbelovend kandidaat-geneesmiddel voor verdere ontwikkeling.