Onderzoekers van RUDN University zijn actief betrokken bij de ontwikkeling van isoxazolen, chemische verbindingen die de groei van kwaadaardige tumoren kunnen onderdrukken. De resultaten van het onderzoek zijn gepubliceerd in tetraëder .

Het biologische activiteitsspectrum van isoxazolen is vrij breed. Ze vertonen antivirale, ontstekingsremmende en antitumoractiviteit. Verbindingen die de isoxazolring bevatten, zijn effectief bij de behandeling van kanker. Vooral, van één ervan is bekend dat het de groei van kankercellen vertraagt ​​en het tubuline-eiwit polymeriseert, en draagt ​​zo bij aan de achteruitgang van het ontstekingsproces. Een andere vermindert de activiteit van het eiwit Hsp90 (een van de heat shock-eiwitten), die eiwitten in kankercellen helpt om goed te vouwen en ze te beschermen tegen hitteschokken.

Echter, de ontwikkeling van isoxazoolderivaten is uiterst complex:de benodigde katalysatoren en reagentia zijn niet beschikbaar op industriële schaal, en de synthese van deze klasse van stoffen is ineffectief en slecht gereguleerd. Daarom, het doel van de auteurs was om een ​​efficiënte en goedkope methode te creëren voor regioselectieve synthese van isoxazolen uit beschikbare materialen onder milde omstandigheden die geen hoge temperaturen vereisen en andere factoren die de synthese kunnen bemoeilijken.

Tijdens het onderzoek, de wetenschappers synthetiseerden 3, 4-diaryl-5-carboxy-4, 5-dihydroisoxazool-2-oxiden. Deze verbindingen omvatten een centrale vijfledige heteroring die heteroatomen van stikstof en zuurstof bevat die naburige posities innemen. Er zijn ook substituenten bij koolstofatomen, verschillende functionele groepen waarvan de positie met betrekking tot heteroatomen kan worden gewijzigd.

"Het artikel ontwikkelt biologisch actieve verbindingen die antitumoractiviteit vertonen. Medewerkers van de RUDN University hadden de structuur bestudeerd, geometrie en onderlinge relatie tussen structuur en eigenschappen. We vonden dat met verschillende rangschikking van substituenten in de cyclus, de eigenschappen van de verbinding veranderen ook, " zegt Victor Khrustalev, DSc in fysische chemie, Voorzitter van de afdeling Anorganische Chemie van de RUDN University.

"De verbindingen hebben een potentiële antikanker- en antivirale activiteit, die zorgvuldig moeten worden bestudeerd. Om te begrijpen of de verbinding effectief is, het is noodzakelijk om biologische tests uit te voeren op levende organismen. Echter, aanvankelijk, we zouden een gedetailleerde studie moeten uitvoeren van hoe de gemanifesteerde eigenschappen van de resulterende verbindingen afhangen van de positie van de substituenten in de isoxazoolcyclus, dat is, hoe de biologische eigenschappen van de stof die wordt ontwikkeld afhangen van de structuur, ’, besluit de wetenschapper.