Biotransformatie is de metabolische verandering van een chemische stof door een levend organisme. Deze veranderingen kunnen enzymatisch of niet-enzymatisch zijn en kunnen optreden bij planten, dieren en micro-organismen. Biotransformatiereacties kunnen fase I- of fase II-reacties zijn.

Fase I-reacties zijn doorgaans oxidatie-, reductie- of hydrolysereacties die een moederverbinding omzetten in een meer polaire metaboliet. Deze reacties worden vaak gekatalyseerd door enzymen zoals cytochroom P450-mono-oxygenasen, alcoholdehydrogenasen en esterasen.

Fase II-reacties zijn typisch conjugatiereacties die een hydrofiel deel aan een moederverbinding hechten, waardoor deze beter in water oplosbaar wordt en gemakkelijker uit te scheiden. Deze reacties worden vaak gekatalyseerd door enzymen zoals glutathion S-transferasen, UDP-glucuronosyltransferasen en N-acetyltransferasen.

Biotransformatiereacties kunnen een belangrijke rol spelen bij de ontgifting van xenobiotica (vreemde stoffen) en de eliminatie van endogene stoffen zoals hormonen en medicijnen. Ze kunnen ook leiden tot de vorming van toxische metabolieten, die allerlei nadelige gevolgen voor de menselijke gezondheid kunnen hebben.

Hier zijn enkele specifieke voorbeelden van biotransformatiereacties:

* De oxidatie van ethanol tot aceetaldehyde door alcoholdehydrogenase

*De reductie van nitrobenzeen tot aniline door cytochroom P450-reductase

* De hydrolyse van aspirine tot salicylzuur door esterasen

* De conjugatie van glutathion aan een verscheidenheid aan xenobiotica door glutathion S-transferasen

* De glucuronidatie van bilirubine door UDP-glucuronosyltransferasen

Biotransformatiereacties zijn essentieel voor het behoud van de homeostase in levende organismen. Ze spelen een rol bij de ontgifting van xenobiotica, de eliminatie van endogene verbindingen en de regulering van hormoonspiegels.