Proteaseremmers zijn een klasse van antivirale geneesmiddelen die vaak worden gebruikt voor de behandeling van hiv, het virus dat aids veroorzaakt. Wetenschappers van het University of Nebraska Medical Center ontwierpen een nieuw toedieningssysteem voor deze medicijnen dat, in combinatie met een medicijn ontwikkeld aan de University of Rochester School of Medicine and Dentistry, immuuncellen van hiv ontdoen en het virus lange tijd onder controle houden. De resultaten verschijnen in het tijdschrift Nanogeneeskunde:Nanotechnologie, Biologie en geneeskunde .

Terwijl de huidige hiv-behandelingen pillen omvatten die dagelijks worden ingenomen, De langdurige effecten van de nieuwe regimes suggereren dat hiv-behandeling misschien een of twee keer per jaar kan worden toegediend.

De Nebraska-onderzoeker Howard E. Gendelman ontwierp het experimentele medicijnafgiftesysteem - een zogenaamde "nanoformulated" proteaseremmer. Het nanoformuleringsproces neemt een medicijn en maakt er een kristal van, zoals een ijsblokje doet met water. Volgende, het kristalgeneesmiddel wordt in een vet- en eiwitlaag geplaatst, vergelijkbaar met wat wordt gedaan bij het maken van een gecoate ijsreep. De coating beschermt het medicijn tegen afbraak door de lever en verwijdering door de nier.

Wanneer getest samen met URMC-099, een nieuw medicijn ontdekt in het laboratorium van UR-wetenschapper Harris A. ("Handy") Gelbard M.D., doctoraat, de nano-geformuleerde proteaseremmer elimineerde volledig meetbare hoeveelheden HIV. URMC-099 verhoogde de concentratie van het medicijn met nanoformulering in immuuncellen en vertraagde de snelheid waarmee het werd geëlimineerd, waardoor het therapeutisch effect wordt verlengd.

"Het chemische huwelijk tussen URMC-099 en antiretrovirale nanoformuleringen van geneesmiddelen zou de levensduur van geneesmiddelen kunnen verlengen, de therapietrouw van de patiënt verbeteren, en algemene toxiciteit te verminderen, " zei Gendelman, hoofdonderzoeksauteur en professor en voorzitter van de afdeling Farmacologie en Experimentele Neurowetenschappen in Nebraska, die al 24 jaar met Gelbard samenwerkt. "We zijn enthousiast over het nastreven van dit onderzoek voor de behandeling en uitroeiing van hiv-infecties."

De twee therapieën werden samen getest in laboratoriumexperimenten met menselijke immuuncellen en in muizen die waren ontworpen om een ​​menselijk immuunsysteem te hebben. Gendelman en Gelbard zijn van mening dat de nanoformuleringstechnologie helpt om de proteaseremmer langer in de witte bloedcellen te houden en dat URMC-099 de levensduur nog verder verlengt.

Gelbard, directeur van UR's Centrum voor Neurale Ontwikkeling en Ziekte, ontwikkelde URMC-099 voor de behandeling van HIV-geassocieerde neurocognitieve aandoeningen of HAND, het geheugenverlies en de algehele mentale mist die de helft van alle patiënten met hiv treft. Hij testte het met verschillende proteaseremmers, inclusief de door Gendelman ontwikkelde versie met nanoformulering, aangezien elke patiënt die URMC-099 heeft voorgeschreven, ook antiretrovirale therapie zou krijgen. Het doel was om te bepalen of de medicijnen veilig samen konden worden toegediend. Tot grote verbazing van Gelbard en Gendelman, URMC-099 verhoogde de effectiviteit van het medicijn met nanoformulering.

"Onze ultieme hoop is dat we een therapie kunnen creëren die veel minder vaak kan worden gegeven dan de dagelijkse therapie die tegenwoordig nodig is, " zei Gelbard. "Als een medicijn eens in de zes maanden of langer zou kunnen worden gegeven, zou dat de therapietrouw aanzienlijk vergroten, bijwerkingen verminderen en mensen helpen de ziekte te beheersen, omdat ze niet elke dag hoeven na te denken over het innemen van medicijnen."