science >> Wetenschap >  >> Chemie

Wetenschappers synthetiseren analogen van stoffen die in geneesmiddelen worden gebruikt

Röntgendiffractieanalyse van een van de in het artikel beschreven verbindingen. Krediet:Tatiana Borisova

Chemici van de RUDN University hebben nieuwe isochinolinederivaten gesynthetiseerd. Door hun biologische activiteit, deze verbindingen hebben toepassingen in nieuwe medicijnen, waaronder antispasmodica en bacteriedodende middelen. Aanvullend, in de toekomst, ze zouden kunnen bijdragen aan de behandeling van de ziekte van Alzheimer. De wetenschappers presenteerden de resultaten van hun experimenten in Mendelejev Communicatie .

De onderzoekers bestudeerden de reactie van isochinolines met dehydrobenzeen. De nieuwigheid van de studie zit in het gebruik van de laatste tussenverbinding, die onlangs de aandacht van wetenschappers over de hele wereld heeft getrokken. Een belangrijk voordeel van deze moeilijk te synthetiseren en kortlevende (snel afbrekende) verbinding is de hoge reactiviteit. Om de maximale opbrengst van 1-cyanomethyl-gesubstitueerde isochinolines te verkrijgen, de onderzoekers bepaalden optimale reactiecondities en ontwikkelden een nieuwe methode om zijn producten te isoleren.

De wetenschappers begonnen met het mengen van reagentia die de synthese van dehydrobenzol in situ mogelijk maken, en vervolgens isochinoline toegevoegd. Om de reactie te volgen en te zien hoeveel het werd gerealiseerd, ze gebruikten een dunnelaagchromatografiemethode (platen met aluminiumoxide of silicagel aangebracht). Toen de volledige conversie van de startreagentia plaatsvond, de reactie werd beëindigd. Vervolgens, om de gewenste verbinding te isoleren, ze gebruikten een kolomchromatografiemethode. Glazen buisjes werden gevuld met de drager (silicagel), en toen werd de stof geïntroduceerd; alles werd gewassen met het oplosmiddel om een ​​gezuiverde stof te realiseren. Eindelijk, de wetenschappers verwijderden het oplosmiddel, kristalliseerde de vaste stof, filterde de kristallen en mat hun smeltpunt, en vervolgens werd de stof geïdentificeerd met NMR-spectroscopie en massaspectrometrie.

"Op onze afdeling we kunnen achterhalen of de verbinding een remmer is van acetyl- of butyrylcholino-esterases. Als, het kan mogelijk helpen in de strijd tegen de ziekte van Alzheimer, " merkte Borisova op. In de toekomst, de onderzoekers zijn van plan verder onderzoek te doen naar reacties van stikstofhoudende heterocyclische verbindingen, waaronder isochinolines met alkynen en alkenen om potentieel biologisch actieve verbindingen te synthetiseren.