Een team onderzoekers van de Universiteit van Californië, Berkeley, heeft een nieuwe manier ontwikkeld om te zien hoe een medicijn zich aan een cel hecht. De techniek, genaamd single-molecule fluorescentie resonantie energieoverdracht (smFRET), stelt wetenschappers in staat de interactie tussen een medicijn en zijn doeleiwit in realtime te visualiseren.

Deze informatie zou kunnen worden gebruikt om nieuwe medicijnen te ontwerpen die effectiever zijn en minder bijwerkingen hebben. Het zou wetenschappers ook kunnen helpen begrijpen hoe medicijnen werken, wat zou kunnen leiden tot nieuwe behandelingen voor ziekten.

Hoe smFRET werkt

smFRET is een techniek die fluorescentie gebruikt om de afstand tussen twee moleculen te meten. Wanneer twee moleculen dicht bij elkaar zijn, kunnen ze energie aan elkaar overdragen via een proces dat fluorescentie-resonantie-energieoverdracht (FRET) wordt genoemd. De hoeveelheid energie die wordt overgedragen hangt af van de afstand tussen de twee moleculen.

Door de hoeveelheid FRET tussen twee moleculen te meten, kunnen wetenschappers bepalen hoe ver ze uit elkaar liggen. Deze informatie kan worden gebruikt om de interactie tussen een medicijn en zijn doeleiwit te visualiseren.

Toepassingen van smFRET

smFRET heeft een breed scala aan potentiële toepassingen bij de ontdekking en ontwikkeling van geneesmiddelen. Het kan worden gebruikt om:

* Visualiseer de interactie tussen een medicijn en zijn doeleiwit

* Bepaal de bindingsaffiniteit van een medicijn voor zijn doeleiwit

*Bestudeer de conformationele veranderingen die optreden in een eiwit wanneer het zich aan een medicijn bindt

* Identificeer nieuwe medicijndoelen

Voordelen van smFRET

smFRET biedt een aantal voordelen ten opzichte van traditionele methoden voor het bestuderen van interacties tussen geneesmiddelen en eiwitten. Deze voordelen omvatten:

* Resolutie van één molecuul:smFRET kan de interactie tussen een medicijn en zijn doeleiwit op het niveau van één molecuul visualiseren. Hierdoor kunnen wetenschappers de details van de interactie zien, zoals de bindingsplaats en de conformationele veranderingen die optreden bij binding.

* Realtime monitoring:smFRET kan worden gebruikt om de interactie tussen een medicijn en zijn doeleiwit in realtime te volgen. Hierdoor kunnen wetenschappers de dynamiek van de interactie bestuderen, zoals de bindende en ontbindende tarieven.

* Hoge doorvoer:smFRET is een techniek met hoge doorvoer die kan worden gebruikt om een ​​groot aantal verbindingen te screenen op hun vermogen om aan een doeleiwit te binden. Dit kan wetenschappers helpen nieuwe kandidaat-geneesmiddelen te identificeren.

Conclusie

smFRET is een krachtige nieuwe techniek die kan worden gebruikt om de interactie tussen een medicijn en zijn doeleiwit te bestuderen. Deze informatie zou kunnen worden gebruikt om nieuwe medicijnen te ontwerpen die effectiever zijn en minder bijwerkingen hebben. Het zou wetenschappers ook kunnen helpen begrijpen hoe medicijnen werken, wat zou kunnen leiden tot nieuwe behandelingen voor ziekten.