Enantiomeren zijn spiegelbeeldige moleculen met dezelfde chemische formule maar verschillende ruimtelijke arrangementen. In het geval van opioïden zijn er twee enantiomeren:de rechter enantiomeer (R-enantiomeer) en de linker enantiomeer (S-enantiomeer). Het R-enantiomeer is de krachtigere vorm van het opioïde, en het is de vorm die doorgaans wordt gebruikt in pijnmedicatie.

Het lichaam kiest de juiste opioïde-enantiomeren omdat ze een hogere affiniteit hebben voor de opioïde-receptoren in de hersenen. Opioïdereceptoren zijn eiwitten die zich op het oppervlak van zenuwcellen bevinden. Wanneer een opioïde zich aan een opioïdereceptor bindt, veroorzaakt dit een verandering in de elektrische activiteit van de zenuwcel. Deze verandering in elektrische activiteit kan leiden tot een afname van de pijnperceptie.

Het R-enantiomeer van opioïden heeft een hogere affiniteit voor de opioïdereceptoren in de hersenen omdat het beter past bij de receptorplaats. Het S-enantiomeer past niet zo goed op de receptorplaats en is dus minder krachtig.

Bovendien is de R-enantiomeer van opioïden beter bestand tegen metabolisme dan de S-enantiomeer. Dit betekent dat het langer in het lichaam blijft en een langduriger effect kan hebben.

Het vermogen van het lichaam om de juiste opioïde enantiomeren te kiezen is belangrijk voor het effectieve gebruik van opioïde pijnmedicatie. Door het gebruik van de R-enantiomeer is het mogelijk om met een lagere dosis medicatie pijnverlichting te bereiken, waardoor de kans op bijwerkingen kan worden verminderd.