Wetenschappers van het Skoltech Center for Energy Science and Technology (CEST) en het Institute for Problems of Chemical Physics van de Russische Academie van Wetenschappen hebben in samenwerking met onderzoekers van de Katholieke Universiteit Leuven (België) een eenstapsmethode ontwikkeld om water te verkrijgen. oplosbare fullereenverbindingen met opmerkelijke biologische eigenschappen, zoals het vermogen om het humaan immunodeficiëntievirus (hiv) effectief te onderdrukken.

Soms moleculaire vormen van koolstof, C ₆₀ en C ₇₀ fullerenen hebben de vorm van een voetbal en een rugbybal, respectievelijk, afhankelijk van het aantal atomen in het molecuul. Lange tijd werd aangenomen dat op fullereen gebaseerde verbindingen een goede basis vormen voor nieuwe geneesmiddelen. dankzij hun sterke antivirale, antibacterieel, antitumor en antioxiderende effecten.

Het nadeel is dat fullerenen totaal onoplosbaar zijn in water, die hun gebruik in de geneeskunde verhindert. De bestaande klassieke methoden voor de synthese van in water oplosbare verbindingen rechtstreeks uit fullerenen zorgen voor lage productopbrengsten door verschillende complexe synthesestadia. Daarom, deze methoden zijn inefficiënt en kunnen nauwelijks werken voor productie op industriële schaal van in water oplosbare fullereenverbindingen voor farmaceutische toepassingen.

Het team onder leiding van CEST-professor Pavel Troshin heeft uitgebreide ervaring in de synthese van in water oplosbare fullereenderivaten. In hun laatste onderzoek, ze stelden een effectieve eenstapsmethode voor om stabiele in water oplosbare fullereenderivaten te produceren die een hoge anti-HIV-activiteit vertonen. De nieuwe methode maakt een hoge opbrengst van bijna 100% mogelijk en vereist geen langdurige en arbeidsintensieve chromatografische zuivering, wat nieuwe horizonten opent voor het synthetiseren van fullereenderivaten op elke schaal om aan de behoeften van de farmaceutische industrie te voldoen.

"Hoewel de hoge antivirale activiteit van fullereenderivaten meer dan 20 jaar geleden werd ontdekt, deze unieke verbindingen zijn te moeilijk te verkrijgen, en om deze reden, niet beschikbaar waren voor klinische proeven. We hopen dat onze eenvoudige eenstapsmethode voor het synthetiseren van in water oplosbare fullereenverbindingen dit probleem zal helpen oplossen en ons een stap dichter bij het creëren van effectieve antivirale geneesmiddelen op basis daarvan zal brengen, ", zegt de eerste auteur van het artikel en Skoltech-promovendus Olga Kraevaya.

Het laatste onderzoek van het team opent nieuwe mogelijkheden voor het directioneel ontwerp van in water oplosbare fullereenderivaten met een gespecificeerde reeks eigenschappen, die, op langere termijn, zal helpen om de nieuwe generatie medicijnen op de markt te brengen die op deze verbindingen zijn gebaseerd.