science >> Wetenschap >  >> Chemie

Hout omzetten in farmaceutische ingrediënten

Krediet:American Chemical Society

De productie van gevaarlijk afval tijdens de productie van geneesmiddelen is een ernstige zorg voor de farmaceutische industrie. Typisch, bij deze processen worden grote hoeveelheden ontvlambare oplosmiddelen gebruikt, die meestal verschillende stappen vereisen om structureel complexe medicijnen te maken. Onderzoekers rapporteren nu in het tijdschrift ACS Centrale Wetenschap een methode om farmaceutisch relevante verbindingen te produceren in slechts twee of drie stappen, met water als het enige afvalproduct, gebruik van hernieuwbare houtsnippers als uitgangsmateriaal.

Het proces maakt gebruik van de ligninecomponent van hout. Lignine bestaat uit verknoopte fenolische verbindingen die hout zijn sterkte geven. Tijdens de papierproductie, het wordt van hout verwijderd om vergeling van het resulterende papier te voorkomen, en, niet intuïtief, om de sterkte van het papier te vergroten. Dit proces genereert een enorme hoeveelheid ongewenste lignine, dus hebben onderzoekers jarenlang manieren bestudeerd om het materiaal opnieuw te gebruiken.

Terwijl verschillende groepen onlangs strategieën ontwikkelden voor het depolymeriseren van lignine, de grote vraag bleef:wat voor nuttige producten zouden er uit gehaald kunnen worden? Katalin Barta en collega's realiseerden zich dat, toevallig, ligninederivaten hebben veel complexe structurele kenmerken gemeen met moderne geneesmiddelen, waardoor ze ideale uitgangsmaterialen zijn om potentiële kandidaat-geneesmiddelen te synthetiseren. Door gebruik te maken van deze natuurlijke rijkdom, ze konden de typisch moeizame en afvalproducerende stappen overslaan die traditioneel nodig waren om deze medicijnen uit petrochemicaliën te maken.

Het team richtte zich op een klasse geneesmiddelen die bekend staat als benzazepines, waaronder het anti-angstmiddel diazepam. De conventionele meerstapssynthese met ontvlambare oplosmiddelen genereert ongeveer gelijke hoeveelheden afval en benzazepinen. Maar het nieuwe proces van de onderzoekers maakt gebruik van katalytische methoden, in combinatie met oplosmiddelen die niet giftig zijn, recyclebaar en biologisch afbreekbaar, om monomeren afgeleid van lignine om te zetten in benzazepinederivaten zonder afval te produceren. Verschillende van de nieuwe verbindingen vertonen veelbelovende antibacteriële of kankerbestrijdende activiteit in bacteriële en menselijke cellen