Organische chemici van de Ohio State University hebben ontdekt hoe ze de meest voorkomende molecuulrangschikking in de geneeskunde kunnen synthetiseren. een wetenschappelijke ontdekking die de manier zou kunnen veranderen waarop een aantal medicijnen - waaronder een die het meest wordt gebruikt voor de behandeling van eierstokkanker - worden geproduceerd.

Hun ontdekking, vandaag gepubliceerd in het tijdschrift Chemo , geeft medicijnmakers een cruciale bouwsteen voor het maken van medicijnen die, tot dusver, worden gemaakt met complexe processen die veel afval opleveren.

Door deze nieuwe bevinding kunnen medicijnmakers deze bouwsteen in slechts één stap maken, zei David Nagib, de senior auteur en assistent-professor van de studie bij de afdeling Scheikunde en Biochemie in de staat Ohio.

De moleculen van een medicijn moeten op precies de juiste manier interageren met de moleculen in het menselijk lichaam om effectief te zijn. Het is net als wanneer twee mensen elkaar ontmoeten:elke persoon moet zijn rechterhand gebruiken om elkaar de hand te schudden. Als een persoon zijn linkerhand probeert te gebruiken, het werkt gewoon niet.

"Een andere manier om ernaar te kijken is dat drugs werken als een slot en sleutel, en je moet een linkshandige sleutel in een linkshandig slot steken, ' zei Nagib.

De meest voorkomende rangschikking van moleculen die in geneesmiddelen worden gebruikt, zodat ze effectief kunnen interageren met menselijke moleculen, wordt een chirale piperidine genoemd.

Momenteel, medicijnmakers synthetiseren deze molecuulrangschikking met behulp van een omslachtig proces waarbij een mengsel wordt gemaakt en in wezen de helft van dat mengsel wordt weggegooid.

"Eerder, er was geen beschikbare methode die eenvoudig een enkele koolstof-waterstofbinding verwisselde voor een koolstof-koolstofbinding zoals deze, " zei Zuxiao Zhang, de hoofdauteur van de studie en een postdoctoraal onderzoeker in het laboratorium van Nagib. "En wat we ontdekten is, door vrije radicalen, wij kunnen dit mogelijk maken."

De kern van hun ontdekking ligt in de chemische bindingen waaruit een molecuul bestaat. De onderzoekers overwogen een aantal medicijnen en keken naar de manier waarop hun moleculen worden gemaakt. Een, het antikankergeneesmiddel niraparib - een pil die wordt gebruikt om eierstokkanker te behandelen - maakt gebruik van een chirale piperidine. Maar om het te produceren, de makers van het medicijn moeten een aantal symmetrische mengsels maken, strip vervolgens delen weg totdat ze bij het asymmetrische molecuul komen dat nodig is om het medicijn effectief te maken.

Het synthetisch maken van die chirale zeszijdige ring was een probleem waar scheikundigen al tientallen jaren last van hadden. Het was zo lastig, in feite, dat toen Zhang Nagib voor het eerst benaderde om het aan te pakken, Nagib wist niet zeker of dit het juiste probleem was om op te lossen.

"Het succes van deze chemie was volledig te danken aan Zuxiao's moed en ambitie om zo'n moeilijk probleem aan te pakken, ' zei Nagib.

Het is een fundamentele verandering waarvan Nagib hoopt dat een aantal medicijnen gemakkelijker te produceren zijn.

"Het is een andere manier van doen, ' zei hij. 'Het is alsof je met een vliegtuig over de Atlantische Oceaan vliegt. Is dat een snelkoppeling, in plaats van een boot te hebben? Ja, het is een efficiëntere manier van werken, maar het is ook een fundamenteel andere manier. Als je over de Atlantische Oceaan vliegt, nu kun je andere dingen doen - je kunt naar andere plaatsen vliegen. Dat is wat dit."