Een team van scheikundigen van de Florida State University heeft een snellere manier ontwikkeld om een ​​klasse verbindingen te synthetiseren die vaak worden gebruikt bij de ontwikkeling van nieuwe medicijnen.

Universitair docent chemie en biochemie Joel M. Smith publiceerde samen met promovendus Thiago Grigolo en niet-gegradueerde Ariana Subhit een paper in het tijdschrift Organische brieven die het proces schetst. Deze nieuwe reactie maakt gebruik van gemakkelijk beschikbare materialen en voegt ze samen met alkynyl-bouwstenen met uitstekende selectiviteit om dihydropyridines en piperidines te synthetiseren, belangrijke ringen die koolstof bevatten, waterstof en stikstof.

Onderzoekers over de hele wereld maken vaak synthetische versies van natuurlijk voorkomende organische verbindingen en zetten ze om in therapieën. Algemeen, scheikundigen gebruiken meestal een piperidine-ring als basis om op voort te bouwen om nieuwe medicijnen te smeden. Gesubstitueerde versies van piperidineringen kunnen moeilijk te synthetiseren zijn, vooral wanneer substitutiepatronen en moleculaire ruimte steeds veeleisender worden om toegang te krijgen.

Smit, Grigolo en Subhit creëerden een eenvoudiger, sneller proces dat scheikundigen zouden kunnen gebruiken om sneller piperidineringen te produceren en zo de farmaceutische ontwikkeling te versnellen. Met behulp van hun methode, ze waren ook in staat om asymmetrisch een verscheidenheid aan piperidine-gerelateerde producten te synthetiseren die nog nooit eerder in een laboratoriumomgeving waren gesynthetiseerd.

"In staat zijn om een ​​verscheidenheid aan piperidines te bouwen, is van groot belang voor chemici, Smith zei. "We proberen een gereedschapskist met chemische reacties te maken die je zou kunnen gebruiken om een ​​piperidine te bouwen."

Om selectief de stereochemie in deze nieuwe reactie te controleren, het team bevestigde een aminozuurderivaat aan een specifieke plek op de piperidine waardoor ze de uitkomst van de koppelingsgebeurtenis konden controleren. Geïnspireerd door hoe enzymen aminozuren gebruiken om chemische reacties in een biologische omgeving te beheersen, het gebruik van aminozuren om selectiviteit mogelijk te maken, maakt het proces praktisch en economisch. Dit was belangrijk in hun asymmetrische constructie van het natuurlijke product lupinine, een chemische verbinding die kan worden gebruikt om de afbraak van sommige neurotransmitters te verstoren.

"Het was enorm efficiënt, ' zei Smit.

In de toekomst, het team hoopt dit proces te gebruiken op een verscheidenheid aan andere verbindingen die nog meer waarde hebben.

"Er zijn veel potentiële toepassingen, " zei Grigolo. "Ook, sinds we het daar hebben neergezet, iedereen kan het gebruiken."

Smith zei dat het uiteindelijke doel van het team is om een ​​verscheidenheid aan processen te maken die gemakkelijk toegankelijk zijn voor andere onderzoekers die werken aan het ontwikkelen van medicijnen voor allerlei aandoeningen. Smith merkte op dat zijn niet-gegradueerde studenten deze reacties konden uitvoeren, dus elke industriële chemicus zou het gemakkelijk kunnen gebruiken bij de ontwikkeling van geneesmiddelen.

"We willen dat het praktisch is, " zei hij. "Veel scheikunde is nieuw, maar niet praktisch omdat mensen geen toegang hebben tot esoterische entiteiten die nodig zijn om het te doen. We willen dat het toegankelijk is."