Chemici van de RUDN University hebben een nieuwe chemische reactie ontwikkeld om een ​​hele klasse van nog onontgonnen stoffen te synthetiseren:diazabicyclo[3.2.1]octanen. Deze verbindingen worden gebruikt bij de ontwikkeling van geneesmiddelen. Het nieuwe doel is om de biologische activiteit van de verkregen stoffen te bevestigen. De krant is gepubliceerd in de Journal of Fluor Chemistry .

Vandaag, organische chemici kunnen stoffen van bijna elke complexiteit synthetiseren - vitamines, eiwitten, terpenen, enz. Om dit te doen, ze gebruiken vaak cascadereacties, opeenvolgingen van verschillende chemische transformaties waarbij nieuwe chemische bindingen worden gevormd. Hun voordeel is dat alle reacties onder dezelfde omstandigheden verlopen en geen toevoeging van andere reagentia of katalysatoren vereisen. Dus, cascadereacties zijn een krachtig hulpmiddel om de moleculaire complexiteit snel te vergroten, dat is, voor het verkrijgen van complexe verbindingen uit eenvoudige moederstoffen. De moeilijkheid, echter, ligt in het feit dat de beginvoorwaarden moeten worden berekend om de verwachte stoffen te verkrijgen. De studie behandelt een cascadereactie waarbij trifluoracetylchromenen en homopiperazine betrokken zijn.

"We boden een nog onbekende keten van transformaties aan waarmee we een nieuwe benadering van bicyclische diaminen konden ontwikkelen, die in de praktijk belangrijk zijn – 1, 5-diazabicyclo[3.2.1]octanen. Deze klasse van verbindingen is tot dusver zeer klein gebleven en de synthese van dergelijke stoffen is met een aantal moeilijkheden gepaard gegaan, " zei Vitaly Osyanin, een van de auteurs van het artikel, doctor in de chemische wetenschappen, Hoogleraar van de afdeling Organische Chemie aan de RUDN University.

De experimenten duurden enkele weken. Het meeste experimentele werk werd uitgevoerd door een studente Irina Melnikova onder toezicht van Vitaly Osyanin; de bevindingen zijn verwerkt in haar proefschrift. 1, 5-Diazabicyclo[3.2.1]octanen zijn interessant vanwege hun vooruitzichten. Ze zijn qua structuur vergelijkbaar met stoffen die enkele jaren geleden zijn gesynthetiseerd, die een antimalaria effect hebben.

"We zijn van plan om het toepassingsgebied van deze reactie uit te breiden en deze verbindingen te bestuderen voor antidiabetische activiteit, " merkte de wetenschapper op.

Het bestuderen van de biologische activiteit van een bepaalde groep verbindingen vereist gewoonlijk tientallen of zelfs honderden analogen met verschillende substituenten (de substituent is elk atoom of elke groep atomen die waterstof in een organisch molecuul vervangt). En slechts één ervan vertoont uiteindelijk voldoende activiteit in combinatie met een lage toxiciteit, wat betekent dat het geschikt is voor gebruik. Dus om een ​​medicijn te ontwikkelen, onderzoekers moeten het aantal onderzochte verbindingen uitbreiden. Met de nieuwe reactie kan dat nu ook. De stof kan gepatenteerd worden als hij celkweek- en dierproeven doorstaat.