(Phys.org) — Hoe kunnen geneesmiddelen veilig door de zure omgeving van de maag en in de darmen worden vervoerd? Een team van Canadese en Australische onderzoekers heeft een nieuwe nanotransporter ontwikkeld die bestaat uit poreuze deeltjes siliciumdioxide die zijn gestabiliseerd met een wei-eiwit. In zure omgevingen vormt het eiwit een gel die de poriën afsluit; bij hogere pH-waarden, de poriën worden geopend.

Voor geneesmiddelen, zowel het medicijn zelf als de vorm van toediening zijn belangrijk, omdat de laatste bepaalt waar en wanneer het medicijn actief wordt in het lichaam. Bijvoorbeeld, Formuleringen met verlengde afgifte zijn ontworpen om een ​​stabiel niveau van het geneesmiddel gedurende een langere periode te handhaven en antitumorgeneesmiddelen zijn bedoeld om zo selectief mogelijk actief te worden in zieke cellen om bijwerkingen te minimaliseren. Om dit te laten werken, moeten de medicijnen correct worden "verpakt". Ook voor oraal toegediende medicijnen is vaak een verpakking nodig, omdat veel medicijnen door maagzuur worden vernietigd voordat ze de darm kunnen bereiken om in de bloedbaan te worden opgenomen. Echter, de bescherming tegen zuur moet het medicijn ook afgeven onder de omstandigheden die in de darm worden aangetroffen.

Een veelbelovend type medicijn "pakket" is het mesoporeuze siliciumdioxide nanodeeltje. Deze zijn biocompatibel en gemakkelijk te maken met de vereiste porie- en deeltjesgroottes. De chemie van hun binnen- en buitenoppervlakken kan gemakkelijk worden gewijzigd, ze kunnen gemakkelijk worden geladen met medicijnmoleculen van verschillende groottes, en deze kunnen op hun beurt gecontroleerd worden vrijgegeven. Echter, deze deeltjes hebben de neiging om te aggregeren onder fysiologische omstandigheden, die hun eigenschappen volledig kunnen veranderen. Ook, nieuwe methoden moeten worden ontwikkeld om selectieve afgifte op het gewenste doelwit te garanderen. De verandering in pH in de overgang van maag naar darm is een mogelijke trigger.

Een team onder leiding van Shi Zhang Qiao van de University of Queensland (Brisbane, Australië) en Freddy Kleitz aan de Université Laval (Quebec, Canada) heeft nu enkele siliciumdioxide-nanotransporters verfijnd, melden ze in het tijdschrift Angewandte Chemie. Hun succes komt voort uit hun gebruik van β-lactoglobuline, een wei-eiwit dat als voedingssupplement wordt gebruikt. De onderzoekers bevestigden dit aan het buitenoppervlak van de poreuze nanodeeltjes, hun aggregatie te voorkomen en hun biocompatibiliteit te vergroten. Bij pH-waarden onder 5, zoals die in de maag worden gevonden, β-lactoglobulinegels:het zwelt op en vormt een gelatine "omhulsel" rond de nanodeeltjes, die de poriën verstopt en voorkomt dat het medicijn naar buiten komt. Bij hogere pH-waarden zoals die in de darmen, het eiwit neemt de vorm aan van discrete moleculen, het openen van de poriën en het vrijgeven van het medicijn.

Evenals de maag en darm, andere organen hebben ook verschillende pH-waarden - en er zijn zelfs pH-verschillen tussen bepaalde tumoren en het omliggende gezonde weefsel. Verdere ontwikkeling van deze nieuwe procedure kan mogelijk worden gebruikt om nanotransporters te maken die kunnen reageren op dergelijke subtielere pH-gradiënten.