Hoewel niet exact dezelfde verbinding, gebruikten de oude Egyptenaren, Grieken en indianen allemaal Willow -schors om pijn en koorts te behandelen. Dit was te wijten aan de aanwezigheid van salicin , een verbinding die het lichaam omzet in salicylzuur.

Later geëxtraheerd wetenschappers geëxtraheerd en gesynthetiseerd salicylzuur, dat effectief bleek te zijn maar onaangename bijwerkingen had.

In 1897 heeft de Duitse chemicus Felix Hoffmann gesynthetiseerd acetylsalicylzuur, dat effectiever was en minder bijwerkingen had. Dit werd de basis voor de moderne aspirine die we vandaag kennen.