science >> Wetenschap >  >> Chemie

Nieuwe glucagon-achtige peptide-1 medicijnen ontworpen voor diabetes type 2

Moleculaire koppeling tussen GLP-1-analogen en GLP-1-receptor en DPP-4. Krediet:Wang Peng

Nieuwe glucagon-achtige peptide-1 (GLP-1) medicijnen werden ontworpen en industrieel bereid door onderzoekers van de Hefei Institutes of Physical Science van de Chinese Academie van Wetenschappen door middel van moleculair ontwerp, stamconstructie, isolatie en zuivering, en dierproeven, volgens een paper gepubliceerd in Pharmaceuticals .

"De GLP-1-analogen die we hebben ontwikkeld, hebben stabiele en hypoglycemische effecten", zegt Sun Lei, eerste auteur van het artikel.

GLP-1 kan de synthese van bètacellen in de pancreas, insulinesecretie en remming van glucagon-afgifte bevorderen, wat een goed therapeutisch effect heeft op type 2-diabetes. Natuurlijk GLP-1 wordt echter gemakkelijk afgebroken door dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) in het menselijk lichaam, waardoor het therapeutische effect op diabetes mellitus type 2 wordt beperkt. Op dit moment heeft de wereldwijde outputwaarde van GLP-1-analogen tientallen miljarden dollars bereikt, en zeer stabiele GLP-1-geneesmiddelen zijn een onderzoekshotspot.

In deze studie werd op basis van diepgaande analyse van de moleculaire structuur van menselijke GLP-1-, DPP-4- en GLP-1-receptoren een verscheidenheid aan GLP-1-analogen ontworpen die aan de fusie-eiwitfragmenten binden, en vervolgens werden hoge -zuiverheidsmonsters werden bereid door industriële productie.

Dierproeven toonden aan dat deze GLP-1-analoog de afbraak van DPP-4 effectief kon voorkomen en dat de hypoglykemische duur meer dan 24 uur was, wat wijst op een groot potentieel voor commerciële toepassing.

Deze studie biedt een nieuwe manier voor het ontwerp en de industriële productie van nieuwe eiwitgeneesmiddelen op basis van synthetische biologie. + Verder verkennen

Dopamine reguleert de insulinesecretie via een complex van receptoren, studie vondsten