Chemici van de Ohio State University hebben een nieuwe en verbeterde manier ontwikkeld om moleculen te genereren die het ontwerp van nieuwe soorten synthetische drugs mogelijk maken.

Onderzoekers zeggen dat deze nieuwe methode voor het vormen van reactieve tussenproducten, ketylradicalen genaamd, wetenschappers een manier biedt om katalysatoren te gebruiken om eenvoudige moleculen in één chemische reactie om te zetten in complexe structuren. Dit gebeurt in een minder harde, duurzamer en afvalvrij.

"De vorige strategie voor het maken van ketylradicalen is ongeveer een eeuw oud. We hebben een complementaire manier gevonden om toegang te krijgen tot ketylradicalen met behulp van LED-lampen voor de synthese van complexe, medicijnachtige moleculen, " zei David Nagib, co-auteur van de nieuwe studie en assistent-professor scheikunde en biochemie aan de Ohio State. De studie werd op 12 oktober gepubliceerd in het tijdschrift Wetenschap .

Het verhaal begint met carbonylen, verbindingen die functioneren als een van de meest voorkomende bouwstenen bij het maken van potentiële nieuwe geneesmiddelen. In tegenstelling tot de klassieke carbonylchemie die in inleidende organische leerboeken wordt onderwezen, wanneer carbonylen worden omgezet in hun "radicale" vorm, ze worden veel reactiever. Deze radicalen, met een ongepaard elektron dat wanhopig op zoek is naar zijn partner, onderzoekers in staat stellen nieuwe banden te vormen, om complexe, drugsachtige producten.

Tot nu, ketylradicaalvorming vereist sterke, agressieve stoffen die reductiemiddelen worden genoemd, zoals natrium of samarium, om als katalysator te werken. Deze reductiemiddelen kunnen giftig zijn, duur en onverenigbaar met het maken van medicijnen, zei Nagib.

In dit onderzoek, de onderzoekers vonden een manier om mangaan als katalysator te gebruiken die geactiveerd kon worden met een eenvoudig LED-lampje.

"Mangaan is erg goedkoop en overvloedig, waardoor het een uitstekende katalysator is, "zei hij. "Ook, het stelt ons in staat om toegang te krijgen tot radicalen door een complementair atoomoverdrachtmechanisme, in plaats van het klassieke mechanisme voor elektronenoverdracht."

Mangaan is niet alleen goedkoper en overvloediger, het is eigenlijk selectiever bij het maken van producten met gedefinieerde geometrieën, zodat ze in medicijndoelen kunnen passen, de studie gevonden. Het proces is minder verspillend, ook, recycling van het jodiumatoom dat wordt gebruikt om de radicalen te maken door het op te nemen in de meer functionele producten.

Deze nieuwe methode om ketylradicalen te genereren stelt onderzoekers in staat om meer veelzijdige en complexe structuren te creëren die nuttig kunnen zijn bij het genereren van nieuwe medicijnen, zei Nagib.

Co-auteurs van de studie, allemaal van Nagib's lab in de staat Ohio, zijn Lu Wang, Jeremy Lear, Sean Rafferty en Stacy Fosu. Wang, een hoofdwetenschapper bij dit project, heeft onlangs haar postdoctorale fellowship afgerond en werkt nu voor Merck, een groot farmaceutisch bedrijf.

Dit onderzoek werd gefinancierd door de National Science Foundation en de National Institutes of Health.