science >> Wetenschap >  >> Chemie

Nieuwe cellulaire beeldvorming maakt de weg vrij voor kankerbehandeling

Een mens, een enzym en sommige gelbanden - fluorescerende beeldvormende middelen visualiseren enzymactiviteit in gezonde en zieke weefsels. Dit zal helpen bij het ontwerpen en beoordelen van effectievere geneesmiddelen tegen kanker. Krediet:Liang Wu

Onderzoekers van de universiteiten van York en Leiden hebben een techniek ontwikkeld die fluorescerende beeldvorming gebruikt om de werking van belangrijke enzymen bij kanker te volgen, genetische aandoeningen en nierziekte.

Wetenschappers hopen dat deze nieuwe ontwikkeling zal helpen bij het ontwerpen van geneesmiddelen voor nieuwe kankerbestrijdende, ontstekings- en nierziektebehandelingen.

Het biedt ook diagnostische hulpmiddelen voor het identificeren van ziekten en stelt medische professionals in staat om de effectiviteit van medicamenteuze behandelingsregimes op een eenvoudige laboratoriummanier te meten.

Bij het bestuderen van heparanase - een sleutelenzym in de ontwikkeling en metastase van menselijke kankers - onthulden wetenschappers nieuwe fluorescerende beeldvormende middelen die enzymactiviteit detecteren in gezonde en zieke weefsels.

Het onderzoek, deze week gepubliceerd in Natuur Chemische Biologie , bouwt voort op eerder werk dat de driedimensionale structuur van heparanase onthult.

Heparanase is een lang bestudeerd eiwit in menselijke weefsels dat betrokken is bij het afbreken van de complexe suikers van de "extracellulaire matrix" - het materiaal dat cellen omringt dat voor structuur en stabiliteit zorgt.

Heparanase-disfunctie is gekoppeld aan de verspreiding van kankers, zowel door de afbraak van deze matrix als door de daaropvolgende afgifte van "groeifactoren" - chemicaliën die de ontwikkeling van tumoren bevorderen.

Door de hermodellering van de matrix, heparanase is ook een belangrijke speler bij ontstekingen en nieraandoeningen. Het is dus een belangrijk medicijn, en diagnostische sonde, doelwit.

Gideon Davies, Hoogleraar structurele enzymologie en koolhydraatchemie aan de Universiteit van York, zei:"Heparanase is een belangrijk menselijk enzym. De ontregeling ervan is betrokken bij erfelijke genetische aandoeningen, en het is ook een belangrijk doelwit tegen kanker en wordt in toenemende mate betrokken bij nieraandoeningen.

"Ons werk stelt ons in staat om de activiteit van heparanase in menselijke monsters te onderzoeken - waardoor vroege ziekte-identificatie en een directe meting van het succes van medicijnen bij mensen mogelijk is.

"Dit werk is een goed voorbeeld van de kracht van EU-samenwerking en wetenschappelijke financiering van de Europese Onderzoeksraad."

Hermen Overkleeft, Hoogleraar Bio-Organische Synthese aan de Universiteit Leiden, toegevoegd:"Dit werk onthult de kracht van op activiteit gebaseerde eiwitprofilering:de hier beschreven sonde maakt screening op heparanaseremmers uit grote samengestelde verzamelingen mogelijk en is op zichzelf een leidende verbinding voor de ontwikkeling van geneesmiddelen.

"Hoewel de weg naar op heparanase gerichte klinische medicijnen lang en vol risico's is, met dit werk denken we een belangrijke stap te hebben gezet in het realiseren van het therapeutisch potentieel van dit veelbelovende klinische doelwit."