Een team onder leiding van scheikundige prof.dr. Peter Comba onderzoekt radioactieve metaalcomplexen voor gebruik bij de diagnose en behandeling van tumoren. In hun recente studies aan het Institute of Anorganic Chemistry van de Universiteit van Heidelberg, de onderzoekers toonden aan dat de ontwikkeling van radiofarmaca op basis van indium en actinium veelbelovend is voor nieuwe radiofarmaca. De resultaten van dit basisonderzoek zullen worden gebruikt in vervolgonderzoeken met het oog op mogelijke toepassingen.

Het concept van de radiofarmaceutische tracer maakt gebruik van een biologische vector om ziek weefsel in het organisme te lokaliseren. de vector, zoals een peptide of een antilichaam, wordt gemarkeerd met een radioactief element en toegediend aan de patiënt. Deze stralingseenheid hoopt zich op bij zijn doel, en afhankelijk van het vervalproces van het element, de straling kan de tumorcellen zichtbaar maken of vernietigen. "Een belangrijk voordeel van deze methode is dat het kan worden gebruikt om individuele cellen te vinden en zo de behandeling van zeer kleine tumoren mogelijk te maken, " legt prof. Comba uit.

De radioactiviteit in deze medicijnen is zo sterk dat slechts zeer kleine concentraties nodig zijn om tumoren zichtbaar te maken of te vernietigen. Picomolaire tot nanomolaire oplossingen worden gebruikt. De concentratie van radioactieve atomen in zo'n oplossing is ongeveer een miljoen keer kleiner dan die van natriumionen in het bloed.

Volgens prof. Comba, er zijn veel redenen om biologische vectoren te labelen met radioactieve metaalionen. Er is een breed scala aan beschikbare elementen en isotopen met ideale halfwaardetijden, vervalprocessen en energie voor diverse toepassingen. De metaalionen zijn gebonden aan organische moleculen die bifunctionele chelatoren (BFC's) worden genoemd. die op hun beurt zijn gehecht aan de tumorzoekende biologische vectoren.

Snelheid en efficiëntie zijn belangrijk bij het markeren van de tracers met radioactieve metaalionen. Het moet ook onder fysiologische omstandigheden gebeuren, zodat de biologische vectoren onbeschadigd blijven. Het is bovendien van cruciaal belang dat het radioactieve atoom sterk aan de BFC is gebonden. "Onder geen enkele omstandigheid mag het verloren gaan op weg naar de tumorcel, " legt prof. Comba uit. "Omdat de radioactiviteit zich door het hele lichaam verspreidt, het zou rampzalig zijn voor scherpe beelden of de selectieve vernietiging van tumorcellen."

Snelle etikettering, een extreem kleine concentratie en een hoge stabiliteit zijn omstandigheden die zeer moeilijk tegelijkertijd te bereiken zijn. Bij de ontwikkeling van de speciale tracermoleculen, de Heidelberg-onderzoekers zijn gericht op BFC's, waarvan de structuur vergelijkbaar is met de extreem stabiele diamantgeometrie. In de afgelopen jaren, Het team van prof. Comba had al aangetoond dat deze BFC's een zeer veelbelovend platform zijn voor de ontwikkeling van radiofarmaceutische tracers met koperionen – in dit geval koper-64.

Verdere werkzaamheden waren bedoeld om het toepassingsspectrum uit te breiden tot andere radiometalen die belangrijk zijn in de nucleaire geneeskunde. De actinium-225 isotoop is van bijzonder belang; tot nu, geen enkele BFC is krachtig genoeg gebleken. Voor haar proefschrift heeft Dr. Katharina Rück van het team van prof. Comba concentreerde zich op het synthetiseren van nieuwe soorten bifunctionele chelatoren voor radioactieve metaalionen zoals actinium-225. Deze nieuwe BFC's werden uitgebreid bestudeerd in samenwerking met collega's in Canada, die ook de radiochemische studies heeft uitgevoerd.

De resultaten zijn veelbelovend bij het gebruik van indium-111 voor diagnose en actinium-225 voor therapie, wat betekent dat dezelfde tracer maar met verschillende metaalionen kan worden gebruikt voor zowel diagnose als therapie. De nieuwe BFC wordt nu gekoppeld aan biologische vectoren en getest op dieren.

De onderzoeksresultaten zijn gepubliceerd in Chemie – Een Europees tijdschrift .