ANSTO-onderzoekers hebben leiding gegeven aan de ontwikkeling van een nieuwe methode voor het produceren van PET-radiotracers. De ontdekking maakt gebruik van het overgangsmetaal rhenium om fluor-18 radiolabeling onder waterige, omstandigheden bij lage temperaturen.

De methode omzeilt de noodzaak van droge omstandigheden, en zuiveringsstappen, wat tijd bespaart en PET-radiotracers in zeer hoge opbrengsten oplevert.

Fluor-18, de meest gebruikte radio-isotoop in PET-beeldvorming, moeten aan vectoren worden gehecht om ziekte te diagnosticeren. Het beste voorbeeld is waar fluor-18 aan glucose wordt gehecht om [ ¹⁸ F]FDG voor beeldvorming van kanker.

Deze nieuwe methode heeft het potentieel om de productie van PET-radiotracers zoals FDG, maar vergemakkelijken ook de ontwikkeling van nieuwe radiotracers door eerder uitdagende vectoren onder milde omstandigheden met hoge opbrengsten radioactief te labelen.

Omdat een radiotracer vervalt, radiosynthese moet snel worden uitgevoerd, efficiënt en met een hoog rendement, er is dus voldoende radiotracer om alle patiënten in een PET-medisch centrum te scannen.

"Het verbeteren van methoden voor het opnemen van fluor-18 is een langdurige uitdaging geweest voor de radiotracergemeenschap. Dit onderzoek is het eerste voorbeeld van een door rhenium bevorderde radiofluorering, een ongekende, opwindende ontdekking op het gebied van radiochemie, " zei senior auteur dr. Benjamin Fraser, Radiotracer Methode en Organische Chemie Taakleider bij ANSTO.

Fraser legde uit dat een rheniumcomplex werd gekozen vanwege het potentieel voor ontwikkeling als een PET-/optisch beeldvormend middel met dubbele modaliteit. PET maakt diagnose van tumorlocatie mogelijk en optische luminescentie begeleidt chirurgische verwijdering van de tumor.

"De keuze voor rhenium bleek toevallig te zijn voor de opname van F-18 en was een goed voorbeeld van 'kans die de voorbereide geest begunstigt', aangezien het resultaat niet voorspeld maar zeer significant was.

Het is ook belangrijk dat de reactie in water kan worden gedaan, aangezien dit de latere formulering van de radiotracer in zoutoplossing voor injectie in een patiënt in een klinische setting vereenvoudigt, ' zei Fraser.

De studie omvatte het gebruik van microfluïdische technologieën die verschillende voordelen hadden voor het onderzoek. Dr Giancarlo Pascali, co-senior onderzoeker van het project die is gebaseerd op de Camperdown cyclotron-faciliteit, hield toezicht op het radiochemische werk onder microfluïdische radiolabeling-omstandigheden.

"Microfluïdische technologieën stelden ons in staat om alle reactieparameters zeer snel te optimaliseren, zoals temperatuur, tijd, oplosmiddel en additieven. We kunnen een bepaalde radiolabelingsreactie in slechts drie dagen optimaliseren, die onder normale omstandigheden een maand in beslag zou nemen.

Een ander voordeel van microfluïdica is dat we met slechts zeer kleine hoeveelheden radioactiviteit werken, ' zei Fraser.

Fraser wijst erop dat de radiotracer in dit stadium niet is getest voor gebruik met PET.

"De volgende stap is werken aan het conjugeren van de tracer aan nieuwe biologische vectoren, maar ook het toepassen van de nieuwe rheniummethode op gevestigde radiotracers. We kunnen dan ook het mogelijke gebruik ervan als een dual-modaliteitssonde onderzoeken."