Chemici van de School of Natural Sciences (SNS FEFU) van de Far Eastern Federal University hebben een nieuwe methode ontwikkeld om biologisch actieve derivaten van fascaplysine te synthetiseren - het cytotoxische pigment van een zeespons. Voor de eerste keer, ze kregen een voldoende hoeveelheid 3-broomfascaplysine en 3, 10-dibroomfascaplysine, die eerder bekend waren maar niet beschikbaar waren voor studie. Op basis van deze verbindingen wetenschappers synthetiseerden 14-bromoreticulataat en 14-bromoreticulatine-derivaten van reticulatine-alkaloïden. Het resulterende artikel is gepubliceerd in Mariene drugs .

De gezamenlijke studie van wetenschappers van de afdeling in het Verre Oosten van de Russische Academie van Wetenschappen en het Universitair Medisch Centrum Hamburg-Eppendorf heeft aangetoond dat 14-bromoreticulatine - voor het eerst verkregen in FEFU - selectief de Pseudomonas Aeruginosa-bacterie aantast, een die resistent is tegen vele soorten antibiotica. Ook, de nieuwe verbinding heeft een matige cytotoxische activiteit die leidt tot de dood van huidkanker, rectale kanker, en prostaatkankercellen.

3, 10-Dibroomfascaplysine kan het metabolisme van menselijke prostaatkankercellen onderdrukken bij zevenmaal lagere concentraties dan die welke leiden tot de vernietiging van hun celmembraan. De stof heeft een breed scala aan potentiële toepassingen voor de selectieve behandeling van kwaadaardige tumoren, zonder een nadelig effect op de gezonde cellen.

"Het is belangrijk dat als gevolg van de wijziging van de oorspronkelijke alkaloïde structuur, we waren in staat om de verscheidenheid van zijn werkingsmechanismen te registreren bij sterk verschillende concentraties. Dit opent mogelijkheden om nieuwe antitumormiddelen te maken met selectieve werking op basis van fascaplysine. Moderne geneesmiddelen tegen kanker hebben deze belangrijke eigenschap niet voldoende geïmplementeerd - het bepaalt hun hoge toxiciteit voor het organisme als geheel. Geneesmiddelen van de volgende generatie zullen de kwaliteit van leven van patiënten niet zo ernstig, " zei Maxim Zhidkov, een van de auteurs van de studie, universitair hoofddocent organische chemie in SNS FEFU.

De auteur legde uit dat het te vroeg is om te praten over de ontwikkeling van een nieuw medicijn. Wetenschappers hopen op basis van de resultaten van het onderzoek een nieuwe reeks fascaplysinederivaten te synthetiseren en hun werking bij muizen te testen. De resultaten van prospectieve experimenten zullen onthullen hoe dicht de onderzoekers bij een nieuw en effectief medicijn kwamen.

Het merendeel van het onderzoek met betrekking tot de synthese van doelverbindingen werd uitgevoerd door Polina Smirnova, een Ph.D. student van de afdeling organische chemie in SNS FEFU. Wetenschappers van G.B. Elyakov Pacific Institute of Bioorganic Chemistry van de Far Eastern Branch van de Russische Academie van Wetenschappen, Federaal Wetenschappelijk Centrum van de Oost-Aziatische Terrestrische Biodiversiteit van het Verre Oosten Tak van de Russische Academie van Wetenschappen en het Universitair Medisch Centrum Hamburg-Eppendorf zijn onder andere deelnemers aan het onderzoek.

Fascaplysine werd voor het eerst geëxtraheerd uit de zeespons Fascaplysinopsis sp. in 1988 en is sindsdien intensief bestudeerd. Deze verbinding heeft een breed scala aan biologische activiteit - het onderdrukt de groei van verschillende soorten tumorcellen sterk en heeft antibacteriële, schimmeldodende en zelfs pijnstillende effecten. Echter, De hoge toxiciteit van fascaplysine voor gezonde cellen beperkt het gebruik ervan als medicijn.

Eerder, FEFU-wetenschappers hebben aangetoond dat fascaplysinederivaten de dood van glioblastoma multiforme-cellen stimuleren - het meest agressieve type hersenkanker.