(Phys.org) - Een internationaal team van onderzoekers heeft een medicijnafgiftetechniek ontwikkeld die grafeenstrips als "vliegende tapijten" gebruikt om twee geneesmiddelen tegen kanker achtereenvolgens aan kankercellen te leveren, waarbij elk medicijn zich richt op het specifieke deel van de cel waar het het meest effectief zal zijn. De techniek bleek beter te presteren dan elk afzonderlijk medicijn wanneer het werd getest in een muismodel dat gericht was op een menselijke longkankertumor.

De onderzoekers ontdekten ook dat een antikanker-eiwit, PAD, kan dienen als een actief targetingmolecuul om direct aan het oppervlak van kankercellen te binden, die niet eerder was aangetoond. Het werk is gedaan door onderzoekers van de North Carolina State University, de Universiteit van North Carolina in Chapel Hill, en China Pharmaceutical University (CPU).

In dit onderzoek, de onderzoekers bevestigden twee medicijnen - TRAIL en doxorubicine (Dox) - op grafeenstrips. Grafeen is een tweedimensionale laag koolstof die slechts één atoom dik is. Omdat TRAIL het meest effectief is wanneer het wordt afgegeven aan het externe membraan van een kankercel, terwijl Dox het meest effectief is wanneer het wordt afgeleverd aan de kern, de onderzoekers wilden de medicijnen opeenvolgend afleveren, waarbij elk medicijn een kankercel raakt waar het de meeste schade aanricht.

De Dox is fysiek gebonden aan het grafeen vanwege overeenkomsten in de moleculaire structuur van het medicijn en het grafeen. De TRAIL is aan het oppervlak van het grafeen gebonden door een keten van aminozuren die peptiden worden genoemd.

"Deze medicijnrijke grafeenstrips worden in oplossing in de bloedbaan gebracht, en dan door de bloedbaan reizen als vliegende tapijten op nanoschaal, " legt Dr. Zhen Gu uit, senior auteur van een paper waarin het werk wordt beschreven en een assistent-professor in het gezamenlijke biomedische engineeringprogramma bij NC State en UNC-Chapel Hill.

Eenmaal in de bloedbaan, deze vliegende tapijten profiteren van het feit dat kankertumoren nabijgelegen bloedvaten doen lekken door die lekken te gebruiken om in de tumor te dringen.

Wanneer het vliegend tapijt in contact komt met een kankercel, receptoren op het oppervlak van de cel vergrendelen op de TRAIL. In de tussentijd, enzymen die veel voorkomen op het oppervlak van kankercellen, scheiden de peptiden die de TRAIL en het grafeen met elkaar verbinden. Hierdoor kan de cel het met Dox beladen grafeen absorberen en de TRAIL op het oppervlak achterlaten, waar het een proces begint om celdood te veroorzaken.

Nadat het vliegend tapijt door de cel is "ingeslikt", de zure omgeving in de cel bevordert de scheiding van de Dox van het grafeen - waardoor het vrijkomt om de kern aan te vallen.

"We hebben aangetoond dat TRAIL zelf kan worden gebruikt om een ​​medicijnafgiftesysteem aan een kankercel te bevestigen, zonder tussenliggend materiaal te gebruiken - iets wat we niet wisten, " zegt Gu. "En omdat grafeen een groot oppervlak heeft, deze techniek verbetert ons vermogen om TRAIL toe te passen op zijn doelwit op kankercelmembranen."

De onderzoekers testten de medicijnafgiftetechniek voor vliegende tapijten in preklinische proeven tegen menselijke longkankertumoren (cellijn A549) in laboratoriummuizen. De techniek was significant effectiever dan Dox of TRAIL op zich, of aan een combinatie van Dox en TRAIL waarbij de peptideverbinding tussen het grafeen en de TRAIL niet kon worden verbroken.

"We proberen nu financiering te krijgen om aanvullende preklinische studies te ondersteunen om te bepalen hoe we het beste met deze nieuwe techniek verder kunnen gaan. "zegt Gu.

De krant, "Furine-gemedieerde sequentiële levering van antikankercytokine en klein-molecuulgeneesmiddel gependeld door grafeen, " werd op 15 december in vroege weergave online gepubliceerd Geavanceerde materialen .