In het februarinummer van 2019 van SLAS-ontdekking , een recensie door onderzoekers van de Universiteit van Calabrië (Italië) onderzoekt OCTN's, een kleine maar intrigerende groep transporteurs die nieuwe grenzen openen in onderzoek naar geneesmiddelenontwerp voor het verbeteren van de medicijnafgifte en het voorspellen van geneesmiddelinteracties.

OCTN's bemiddelen de flux van fysiologische organische kationen door het plasmamembraan van cellen. Onder de drie leden van de onderfamilie, OCTN1 en 2 zijn aanwezig bij mensen, terwijl OCTN3 verloren ging tijdens de evolutie. OCTN2 heeft een gevestigde rol bij het handhaven van de homeostase van carnitine, een essentiële cofactor voor het produceren van energie uit het vetzuurmetabolisme. Sommige erfelijke defecten van OCTN2 veroorzaken de primaire carnitine-deficiëntie, een ernstige spierpathologie die kan worden verlicht door carnitine als medicijn toe te dienen. Opmerkelijke tekortkomingen die de kenmerken van de ziekte nabootsen, kunnen als bijwerkingen worden veroorzaakt door sommige geneesmiddelen die de opname van carnitine verstoren of door een strikt vegetarisch dieet tijdens de zwangerschap of de kindertijd.

De pathofysiologische rol van OCTN2 wordt ook bevestigd door zijn aanwezigheid in exosomen, nanoblaasjes die vrijkomen in de extracellulaire omgeving die betrokken is bij cel-tot-celcommunicatie. interessant, de OCTN1-functie blijft relatief onduidelijk. In feite, ablatie van zijn gen veroorzaakt blijkbaar geen problemen bij dieren. Echter, sommige mutaties van OCTN1 bij mensen zijn geassocieerd met ontstekingsziekten zoals de ziekte van Crohn.

Studies met de meest actuele methodologische benaderingen wijzen op een verband tussen OCTN1 en ontsteking, wat suggereert dat moleculen met ontstekingsremmende of antioxiderende eigenschappen OCTN1-liganden kunnen zijn. In dit kader, ergothioneïne, een paddenstoelmetaboliet en acetylcholine zijn voorgesteld. De laatste is een bekende neurotransmitter die ook een rol speelt bij ontstekingen via een niet-neuronaal cholinerge systeem. Zowel OCTN1 als OCTN2 vertonen een nevenfunctie in interactie met kationische geneesmiddelen. Deze nieuwe bevindingen openen nieuwe grenzen in het onderzoek naar het ontwerpen van geneesmiddelen voor het verbeteren van de toediening van geneesmiddelen en het voorspellen van interacties tussen geneesmiddelen.