Wetenschap
De bindingsplaats van de EAAT1-remmer (UCPH101) wordt opgelost door röntgenkristallografie en bevindt zich op een afstand van de substraatbindingsplaats. Het substraat wordt weergegeven in het midden van de transporter, terwijl de remmer zich tussen het translocatie- en scaffold-domein van de transporter bevindt (rechtsonder). De remmer lijmt de twee domeinen aan elkaar, waardoor het transport wordt belemmerd. Krediet:Stefan Broer
In het aprilnummer van 2018 van SLAS-ontdekking , een overzichtsartikel van prof. Stefan Broer, doctoraat van de Australian National University wijst op kansen en uitdagingen bij het gebruik van aminozuurtransporters als medicijndoelen. Aminozuurtransporters als ziektemodificatoren en medicijndoelen biedt een overzicht van methoden die worden gebruikt om nieuwe remmers voor aminozuurtransporters te identificeren en schetst de cel- en orgaanfunctie waar deze kunnen worden gebruikt om te moduleren, ziekten te voorkomen of te behandelen.
De review benadrukt de vraag naar betere remmers van aminozuurtransportprocessen en schetst veelbelovende nieuwe strategieën en doelen om aminozuurtransporters te ontwikkelen als medicijndoelen. Kankercellen, bijvoorbeeld, essentiële aminozuren nodig hebben om te prolifereren en uit te zaaien. Aminozuurtransporters zijn essentieel voor het opnemen van voedingsstoffen uit bloedvaten, die kunnen worden geblokkeerd door specifieke remmers.
Dit is een gebied van actief onderzoek en een veelbelovende strategie om kanker te behandelen. In de hersenen, aminozuren dienen als prikkelende en remmende neurotransmitters, die snel worden verwijderd om zenuwimpulsen te beëindigen. Aminozuurtransporters kunnen worden gericht om remming of excitatie te verbeteren, een strategie die wordt gebruikt om chronische pijn en mogelijk schizofrenie en algemene hersenbeschadiging te behandelen.
Aminozuren worden gegenereerd door de afbraak van eiwitvoeding en zijn nodig als voedingsstoffen voor celgroei, neurotransmissie in de hersenen en cellulair metabolisme. Door sommige van deze functies te blokkeren, kunnen ziekten zoals kanker, diabetes en chronische pijn.
Wetenschap © https://nl.scienceaq.com