Wetenschappers hebben een nieuwe manier ontwikkeld om antiparasitaire medicijnen efficiënter af te leveren.

Een internationaal team, onder leiding van professor Francisco Goycoolea van de Universiteit van Leeds en Dr. Claudio Salomon van de Universidad Nacional de Rosario, Argentinië, en in samenwerking met collega's van de Universiteit van Münster, Duitsland, hebben een nieuwe farmaceutische formulering ontwikkeld om triclabendazol - een antiparasitair medicijn dat wordt gebruikt om een ​​type platworminfectie te behandelen - toe te dienen in miljarden kleine capsules.

De Wereldgezondheidsorganisatie schat dat 2,4 miljoen mensen besmet zijn met fascioliase, de ziekte veroorzaakt door platwormen en behandeld met triclabendazol.

Antiparasitaire geneesmiddelen worden pas effectief als ze oplossen en worden geabsorbeerd. traditioneel, deze geneesmiddelen zijn zeer onoplosbaar en dit beperkt hun therapeutisch effect.

In een poging om deze beperking te overwinnen en de nieuwe formulering te bereiken, het team gebruikte "zachte" nanotechnologie en nanogeneeskundebenaderingen, die gebruik maakt van de zelfassemblage-eigenschappen van organische nanostructuren en technieken gebruikt waarbij componenten, zoals polymeren en oppervlakteactieve stoffen in oplossing, sleutelrollen spelen.

Hun formulering produceert capsules die kleiner zijn dan één micron - de diameter van een mensenhaar is ongeveer 75 micron. Deze kleine capsules zijn geladen met triclabendazol en vervolgens gebundeld om de vereiste dosis af te geven.

Het team gebruikte chitosan, een natuurlijk voorkomend suikerpolymeer dat wordt aangetroffen in het exoskelet van schaaldieren en de celwanden van bepaalde schimmels, om de oliekern van capsules te coaten en het medicijn aan elkaar te binden, terwijl het de capsule stabiliseert en helpt het te behouden.

In zijn nanocapsulevorm, het medicijn zou 100 keer beter oplosbaar zijn dan zijn huidige tabletvorm.

Professor Goycoolea, van de School of Food Science and Nutrition in Leeds, zei:"Oplosbaarheid is een cruciale uitdaging voor effectieve medicijnen tegen parasieten. We hebben geprobeerd dit probleem op deeltjesniveau aan te pakken. Triclabendazol, ingenomen als een dosis bestaande uit miljarden kleine capsules, zou betekenen dat het medicijn efficiënter en sneller zou worden geabsorbeerd

"Door het gebruik van nanocapsules en nano-emulsies, de efficiëntie van geneesmiddelen kan worden verbeterd en er kunnen nieuwe oplossingen worden overwogen voor de beste manieren om de toediening van medicijnen te richten."

Dr. Salomon zei:"Tot op heden, dit is het eerste rapport over nano-inkapseling van triclabendazol en we denken dat dit type formulering ook kan worden toegepast op andere antiparasitaire geneesmiddelen. Maar er is meer onderzoek nodig om ervoor te zorgen dat deze nieuwe farmaceutische formulering van het medicijn het antiparasitaire effect niet vermindert. Ons lopende onderzoek werkt om deze vraag te beantwoorden."

Hoewel er gevallen van fascioliase zijn geweest in meer dan 70 landen over de hele wereld, met toenemende berichten uit Europa en Amerika, het wordt beschouwd als een verwaarloosde ziekte, omdat het niet veel aandacht krijgt en vaak onbehandeld blijft.

Symptomen van de ziekte wanneer deze de chronische fase bereikt, zijn onder meer intermitterende pijn, geelzucht en bloedarmoede. Patiënten kunnen ook verharding van de lever ervaren bij langdurige ontstekingen.

Vanwege de zeer onoplosbare aard van antiparasitaire geneesmiddelen, ze moeten in zeer hoge doseringen worden toegediend om ervoor te zorgen dat voldoende van het actieve ingrediënt wordt geabsorbeerd. Dit is vooral problematisch bij de behandeling van kinderen voor parasieten. Tabletten moeten in kleinere stukken worden verdeeld om de dosering aan te passen en het doorslikken te vergemakkelijken, maar dit kan bijwerkingen veroorzaken als gevolg van een onjuiste dosering.

De techniek van het team om triclabendazol om te zetten in nanocapsules, vandaag gepubliceerd in het tijdschrift PLOS EEN , zou het ook mogelijk maken om lagere doses toe te dienen.

De krant, "Op chitosan gebaseerde nanodelivery-systemen toegepast op de ontwikkeling van nieuwe triclabendazol-formuleringen", is gepubliceerd in PLOS EEN 12 december 2018.