Sinds de ontwikkeling van insuline om diabetes onder controle te houden, apothekers hebben ernaar verlangd om een ​​insulinepil te maken. Eerdere pogingen zijn mislukt omdat insuline de barre omstandigheden van het gastro-intestinale (GI) systeem niet overleeft en niet gemakkelijk de GI-wand kan passeren. Onderzoekers van de University of Utah Health ontwikkelden een proof-of-concept-technologie met behulp van nanodeeltjes die een nieuwe benadering voor orale medicatie zou kunnen bieden. De resultaten zullen online worden gepubliceerd in het nummer van 8 augustus van het tijdschrift ACS Nano .

"In de farmaceutische wereld dit werd beschouwd als de heilige graal, " zei jij Han Bae, doctoraat, professor Farmaceutica en Farmaceutische Chemie bij U of U Health en senior auteur op het papier.

Nanogeneeskunde is een snelgroeiend gebied van geneeskunde dat kleine deeltjes (nanodeeltjes) levert om medicijnen te vervoeren om een ​​verscheidenheid aan aandoeningen te behandelen, waaronder kanker. Deze behandelingen worden gewoonlijk intraveneus gegeven, omdat vaste nanodeeltjes een slechte opnamesnelheid in het lichaam hebben.

Bae en zijn team hebben het oppervlak van de nanodeeltjes aangepast met glycocholzuur, een galzuur dat het lichaam helpt om vet in de dunne darm op te nemen.

Het glycocholzuur werkt als een mantel, waardoor het nanodeeltje incognito door het slijmvlies van de dunne darm glijdt. Voorlopig bewijs suggereert dat de coating de nanodeeltjes helpt te binden aan eiwitten waardoor ze in het lymfestelsel van de darm kunnen komen waar het toegang heeft tot de bloedbaan.

"Nanodeeltjes werden niet verwacht te worden geabsorbeerd door het lymfestelsel, " zei Kyoung Sub Kim, doctoraat, een postdoctoraal onderzoeksassistent in Bae's lab en eerste auteur op het papier. "Lymfocytafgifte van nanodeeltjes maakt het mogelijk om via deze methode een breed scala aan medicijnen toe te passen."

Zonder deze chemische mantel, slechts zeven procent van de nanodeeltjes wordt geabsorbeerd en komt in de bloedbaan terecht. Met deze nieuwe techniek, biologische beschikbaarheid zevenvoudig verhoogd. Bae merkt op dat het ongeveer één tot tien uur duurt voordat de nanodeeltjes in de bloedbaan verschijnen.

Bae en zijn collega's ontdekten dat de grootte van nanodeeltjes belangrijk is. Ze voerden knaagdieren orale nanodeeltjes in twee maten (100 of 250 nm) in doses variërend van 1 tot 20 mg/kg. Verrassend genoeg, grotere nanodeeltjes werden niet minder goed geabsorbeerd. Dosis, echter, had geen invloed op de opname van nanodeeltjes in het lichaam.

Om de beweging van nanodeeltjes te volgen, de onderzoekers plakten een rood fluorescentielabel op de behandelde deeltjes en keken hoe de deeltjes door het lichaam circuleerden.

Nanodeeltjes zijn klein - tienduizend keer kleiner dan de punt van een speld. in de geneeskunde, onderzoekers ontwerpen deze deeltjes om zieke cellen op te sporen voor directe behandeling, het verminderen van de schade tot het risico van schade aan gezonde cellen. Onderzoekers hebben lang gezocht naar een manier om een ​​orale dosis nanodeeltjes toe te dienen om deze behandelingen toegankelijker te maken voor patiënten.

Bae merkt op dat dit werk zich nog in de voorbereidende stadia bevindt en dat er meer werk nodig is om de resultaten van dierstudies naar klinische proeven te verplaatsen. Als proof-of-concept, de onderzoekers gebruikten polystyreen-nanodeeltjes die niet geschikt zijn voor klinisch gebruik omdat de deeltjes niet uit het lichaam verdwijnen of worden uitgescheiden.

"Dit is fundamenteel onderzoek met brede toekomstige toepassingen, ' zei Bae. 'Ons werk is een opstapje.'