Een nieuwe studie van de Universiteit van Michigan beschrijft een van de eerste volledig nieuwe benaderingen voor micro-inkapseling van geneesmiddelen in decennia.

Door micro-inkapseling in biologisch afbreekbare polymeren kunnen geneesmiddelen zoals peptide-therapeutica in de loop van de tijd in het lichaam worden vrijgegeven.

Peptiden zijn moleculen in het lichaam die zijn samengesteld uit korte ketens van aminozuren en die boodschappers, groeifactoren en bekende hormonen zoals insuline bevatten. Vanwege hun grotere omvang en structuur worden peptidegeneesmiddelen zelden via de mond toegediend en moeten ze worden geïnjecteerd. Micro-inkapseling is een manier om de tijd die nodig is tussen injecties te verminderen.

Een methode voor langzame afgifte van peptidegeneesmiddelen is om ze in te kapselen in het type resorbeerbare polymeren dat vaak wordt gebruikt als oplossende hechtingen, zei co-auteur Steven Schwendeman, hoogleraar farmaceutische wetenschappen en biomedische technologie.

De ontwikkeling van polymere doseringsvormen voor de afgifte van bepaalde peptidegeneesmiddelen was echter moeilijk omdat de momenteel beschikbare methoden om de peptidemoleculen in het polymeer micro-inkapselen, organische oplosmiddelen en complexe fabricage vereisen.

"De Schwendeman-groep ontdekte ongeveer 10 jaar geleden dat peptiden zich spontaan kunnen binden aan en het polymeer kunnen binnendringen vanuit water om het peptide heel eenvoudig in te kapselen zonder organisch oplosmiddel," zei Schwendeman.

Destijds toonde de groep aan dat het concept mogelijk werkte, maar dat het nog niet commercieel bruikbaar was, zei hij.

"Dit artikel laat zien dat dit concept kan worden uitgevoerd om op efficiënte wijze equivalente of zelfs verbeterde injecteerbare biologisch afbreekbare polymeerdeeltjes te creëren in vergelijking met bestaande commerciële producten, die langzaam verschillende peptiden vrijgeven gedurende meer dan een maand, wat een van de eerste geheel nieuwe micro-inkapselingsbenaderingen in decennia oplevert. ’, aldus Schwendeman.

Schwendeman en collega's ontdekten dat als ze eerst het polymeer maakten en het peptide met de polymeermicrosferen in water onder bepaalde omstandigheden in evenwicht brachten, ze een zeer vergelijkbaar resultaat zouden kunnen bereiken als de conventionele op organische oplosmiddelen gebaseerde methode van inkapseling van geneesmiddelen.

In de huidige studie ontdekten de onderzoekers dat op deze manier ingekapseld leuprolide peptiden gedurende meer dan 56 dagen in het laboratorium vrijmaakte en de testosteronproductie bij ratten onderdrukte op een manier die gelijk is aan die van de Lupron Depot-injectie van een maand. Leuprolide-injecties worden gebruikt om prostaatkanker, endometriose en andere aandoeningen te behandelen.

Deze inkapselingsmethode werkt met verschillende andere peptidegeneesmiddelen op de markt en voor anderen die onlangs zijn goedgekeurd of in ontwikkeling zijn, zei Schwendeman.

De groep breidt nu de mogelijkheid uit om verschillende soorten peptiden en andere grote moleculaire medicijnen in te kapselen, de medicijnen over langere tijdsperioden af ​​te leveren en een tweede techniek te ontwikkelen om medicijnen op afstand in het polymeer te laden, die gericht is op fragiele eiwitten.

Het onderzoek verschijnt in Nature Communications . Co-auteurs zijn onder meer Anna Schwendeman, hoogleraar farmaceutische wetenschappen en UM-alumni Morgan Giles, Justin Hong, Yayuan Liu, Jie Tang, Tinghui Li en Avital Beig. + Verder verkennen

Nieuwe polymeerdetectiemethode in de strijd tegen watervervuiling