Wetenschappers van de Ural Federal University en de Ural Branch van de Russische Academie van Wetenschappen hebben nieuwe fluorescerende chemische verbindingen (fluoroforen) gecreëerd voor fotodynamische therapie van kankergezwellen, de nieuwste methode voor de behandeling van kanker. De verbinding is tegelijkertijd geschikt voor de diagnose van tumorprocessen door de aangetaste weefsels te kleuren en hun verdere behandeling door tumorcellen te vernietigen zonder schade aan gezonde cellen. De resultaten van de primaire onderzoeken zijn gepubliceerd in de Dyes and Pigments logboek.

De synthese van deze fluoroforen wordt gekenmerkt door lage kosten, vanwege de beschikbaarheid van alle derivaten in de samenstelling, evenals de afwezigheid van onzuiverheden die tot bijwerkingen kunnen leiden. De effectiviteit van de fluorofoor werd getest op HeLa-cellen die werden gebruikt als een model voor baarmoederhalskanker. Nu testen wetenschappers hoe de nieuwe verbinding interageert met andere soorten kankercellen.

Fluoroforen zijn chemische verbindingen die zichtbaar licht (fotoluminescentie) uitstralen wanneer ze worden blootgesteld aan ultraviolet of zichtbaar licht. Ze kunnen zich door biologische weefsels verspreiden en cellen bevlekken die vatbaar zijn voor ontstekingsprocessen. Zo interageert een nieuwe verbinding met biomoleculen van lichaamsweefsels en kleurt onder UV- of zichtbare bestraling gebieden waar het proces van tumorgroei plaatsvindt. Dit maakt het mogelijk om de grootte van de tumor in het lichaam te bepalen en de grenzen ervan af te bakenen. Tijdens de experimenten ontdekten wetenschappers dat de nieuwe fluorofoor een dubbele functie vervult:het kleurt niet alleen zieke gebieden, maar begint ze ook te vernietigen.

"Aanvankelijk hebben we alleen de kleureigenschappen van de verbinding onderzocht", zegt Grigory Zyryanov, co-auteur van de studie en hoogleraar aan de afdeling Organische en Biomoleculaire Chemie van UrFU. "De verbinding kan zich ophopen in bepaalde delen van de cel - het celmembraan en het reticulum (een intracellulair organel dat verantwoordelijk is voor het vouwen van eiwitten), en onder ultraviolette of zichtbare bestraling de geïnfecteerde gebieden in felgroen markeren. Het bleek echter dat de fluorofoor functioneert dan als een fotosensibilisator.

"Dat wil zeggen, onder invloed van optische bestraling begint het te interageren met de omringende cellulaire omgeving (zuurstof, water, enz.) en genereert het vrije radicalen, de zogenaamde reactieve zuurstofspecies. Deze actieve deeltjes gaan chemische interacties aan met aangetaste cellen, beginnen hun vernietiging, terwijl ze de gezonde vrijwel niet beïnvloeden. Dit wordt fotodynamische therapie genoemd, het is een nieuwe veelbelovende methode voor kankerbehandeling met een hoge efficiëntie en minimale bijwerkingen."

Wetenschappers die de methoden van heterocyclische chemie gebruikten, creëerden twee experimentele monsters. Chemici synthetiseerden een fluorofoor op basis van naftoxazol, een oxazolderivaat dat wordt gebruikt bij de synthese van medicinale en biochemische preparaten, en een naftaleenfragment dat wordt gebruikt als platform en zogenaamde antenne voor een efficiëntere waarneming van optische bestraling door een molecuul. Bovendien voegden chemici fragmenten van pyreen en antraceen, polynucleaire aromatische koolwaterstoffen met een hoge fluorescentierespons, dat wil zeggen een heldere gloed, toe aan de verbinding. De verbinding die pyreen bevat, vertoonde de hoogste fluorescerende en kankerbestrijdende activiteit.

"Pyrenen worden heel vaak gebruikt voor bio-imaging, anthracenen komen minder vaak voor", zegt Grigory Zyryanov. "Deze verbindingen zijn om vele redenen veelbelovend, waaronder we konden aantonen dat de pyreenbevattende verbinding zelfs begint te gloeien wanneer ze met zichtbaar licht wordt bestraald, en dit is zelfs met het blote oog zichtbaar. Dit is erg handig, inclusief bijvoorbeeld , voor chirurgische ingrepen, wanneer het nog nodig is in de behandeling." + Verder verkennen

Chemici maken een sensor die nauwkeurig de speeksel-pH van mensen detecteert