Organische zwavelverbindingen zijn wijdverbreid aanwezig in ons lichaam en de natuurlijke omgeving. Ze komen voor in uien, sjalotten en zelfs bloemkool. Uit medisch onderzoek blijkt dat wanneer het wordt geconsumeerd, ze kunnen beschermen tegen kanker, hartaandoeningen en zelfs diabetes. Er zijn ook aanwijzingen voor het antivirale en antibacteriële gebruik van deze verbindingen. Ongeveer een kwart van alle farmaceutische geneesmiddelen maakt momenteel gebruik van OSC's.

Echter, het gebruik van zwavelatomen bij de vervaardiging van medicijnen is een tweesnijdend zwaard. Zwavel is lastig in een molecuul te brengen omdat de momenteel beschikbare chemische hulpmiddelen onderzoekers niet in staat stellen om zwavel met een hoge mate van precisie in moleculen te brengen. Deze tekortkoming heeft invloed op het vermogen van wetenschappers om moleculen te maken die op een dag medicijnen kunnen worden, evenals de uiteindelijke werkzaamheid van toekomstige geneesmiddelen die afhankelijk zijn van een bepaalde geometrie van synthetische zwavelmoleculen. UTSA heeft onderzoek gelanceerd dat tot doel heeft deze wegversperring op te lossen om de ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelen te versnellen.

"Ons einddoel is om een ​​breed scala aan synthetische zwavelhoudende moleculen te bouwen die gemakkelijk toegankelijk zullen worden voor organische synthese en toepassingen voor het ontdekken van geneesmiddelen, " zegt universitair hoofddocent Oleg Larionov, hoofdonderzoeker van dit project bij het UTSA Department of Chemistry. "We willen bijdragen aan de verbetering van de menselijke gezondheidszorg door efficiëntere syntheses van biologische probes met kleine moleculen en therapeutische middelen."

Zwavel is het meest voorkomende atoom in geneesmiddelen met kleine moleculen, na zuurstof en stikstof. en een kwart van de meest voorgeschreven medicijnen met kleine moleculen zijn organozwavelverbindingen. Op functioneel groepsniveau meer dan 37% van alle door de FDA goedgekeurde organozwavelgeneesmiddelen bevatten de sulfonylgroep, benadrukt het belang van deze specifieke groep bij het ontwerpen van geneesmiddelen.

Er zijn uitdagingen voor de huidige synthetische methoden die worden gebruikt om organozwavelverbindingen te maken, Bijvoorbeeld, scheikundigen worstelen vaak met het synthetiseren van organozwavelverbindingen met een specifieke structurele geometrie. Gebruikelijk, bestaande syntheses resulteren in mengsels van producten van verschillende chemo-, regio- en stereo-isomeren. Verbindingen met verschillende chemo-, regio- en stereostructuren worden gemaakt door dezelfde soorten en aantallen atomen, maar op verschillende manieren in elkaar gezet.

Professor Larionov is van plan methoden te ontwikkelen om het resultaat van het synthetiseren van deze zwavelhoudende producten met specifieke chemo-, regio- en stereoselectiviteit. De UTSA-groep zal meer dan $ 1 miljoen aan financiering van de National Institutes of Health gebruiken om de ontwikkeling van deze therapeutische middelen te verbeteren.

UTSA-onderzoekers zijn van plan intermediaire oxidatietoestanden van organozwavelreagentia te gebruiken, in het bijzonder sulfinaten, om de beperkingen van de huidige methoden van de industrie op te lossen, waaronder het gebrek aan efficiënte methoden om sulfinaten rechtstreeks uit overvloedige voorlopers te synthetiseren.

"We willen synthetische benaderingen stroomlijnen en al lang bestaande problemen in de medicinale chemie oplossen, " zegt Larionov. "Ons werk en onze ontdekkingen vormen de basis voor toekomstig medisch chemisch onderzoek."

De onderzoeksgroep van Larionov richt zich op de synthese van complexe moleculen met een speciale focus op verbindingen die kanker bestrijden. De verwachting is dat dit onderzoek over vier jaar resultaten zal opleveren. Uitzoeken hoe het gebruik van zwavel bij de ontwikkeling van geneesmiddelen kan worden verbeterd, heeft ook implicaties buiten de geneeskunde. Verbetering van het gebruik van OSC's kan functionele materialen zoals fotovoltaïsche, organische elektronica, koolstof materialen, nanotechnologie, vloeibare kristallen, magnetische materialen, oppervlakken en interfaces, en biomaterialen.