science >> Wetenschap >  >> Chemie

Verdeel en heers:onderzoekers vinden de sleutel tot het maken van betere medicijnen met minder bijwerkingen

Chiraal molecuul. Bron:Palitel en Naäman.

Vandaag, een nieuwe studie gepubliceerd in Wetenschap door professoren Yossi Paltiel van de Hebreeuwse Universiteit van Jeruzalem en Ron Naäman van het Weizmann Institute of Science beschrijft een baanbrekende technologie met de kracht om medicijnen te maken met minder ongewenste bijwerkingen.

Chemische verbindingen zijn opgebouwd uit moleculen. De belangrijkste moleculen in de biologie zijn chirale moleculen. "Chiraal, " het Griekse woord voor "hand, " beschrijft moleculen die er bijna precies hetzelfde uitzien en hetzelfde aantal atomen bevatten, maar spiegelbeelden van elkaar zijn - wat betekent dat sommige "linkshandig" en andere "rechtshandig" zijn. Deze verschillende "handigheid" is cruciaal en levert verschillende biologische effecten.

Het begrijpen van chirale verschillen werd pijnlijk duidelijk gemaakt door het medicijn thalidomide. Op de markt gebracht voor zwangere vrouwen in de jaren 1950 en 1960 om ochtendmisselijkheid te verminderen, thalidomide werkte goed onder een microscoop. Echter, thalidomide is een chiraal medicijn - het "rechter" chirale molecuul zorgt voor verlichting van misselijkheid, terwijl het "linker" molecuul vreselijke misvormingen bij baby's veroorzaakt. Aangezien het farmaceutische bedrijf dat thalidomide produceert de rechter- en linkermoleculen niet scheidde, Thalidomide had desastreuze gevolgen voor de kinderen van vrouwen die dit medicijn gebruikten.

Hoewel het een cruciale stap is voor de veiligheid van geneesmiddelen, de scheiding van chirale moleculen in hun rechts- en linkshandige componenten is een duur proces en vereist een op maat gemaakte aanpak voor elk type molecuul. Nutsvoorzieningen, echter, na een decennium van gezamenlijk onderzoek, Paltiel en Naäman hebben een uniform ontdekt, generieke methode waarmee farmaceutische en chemische fabrikanten gemakkelijk en goedkoop chirale moleculen rechts en links kunnen scheiden.

Wetenschappers aan het werk in Naämans lab. Krediet:Hebreeuwse Universiteit

Hun methode is gebaseerd op magneten. Chirale moleculen interageren met een magnetisch substraat en komen overeen met de richting van hun handigheid - "linker" moleculen werken beter samen met één pool van de magneet, en "juiste" moleculen met de andere. Met deze technologie kunnen chemische fabrikanten de "goede" moleculen behouden en de "slechte" die schadelijke of ongewenste bijwerkingen veroorzaken, weggooien.

"Onze bevinding is van groot praktisch belang", deelde Prof. Naäman. "Het zal een tijdperk van beter, veiliger medicijnen, en milieuvriendelijkere bestrijdingsmiddelen".

Terwijl populaire drugs, zoals Ritalin en Cipramil, worden verkocht in hun chiraal-zuivere (d.w.z. gescheiden) vormen, veel generieke medicijnen zijn dat niet. Momenteel wordt slechts 13% van de chirale geneesmiddelen gescheiden, hoewel de FDA aanbeveelt om alle chirale geneesmiddelen te scheiden. Verder, op het gebied van landbouwchemicaliën, chiraal zuivere pesticiden en meststoffen vereisen kleinere doses en veroorzaken minder milieuverontreiniging dan hun niet-gescheiden tegenhangers.

Met deze statistieken in het achterhoofd, De eenvoudige en kosteneffectieve chirale scheidingstechniek van Paltiel en Naäman kan betere medische en landbouwproducten produceren, inclusief medicijnen, voedsel ingrediënten, voedingssupplementen en pesticiden.

"We zetten onze wetenschap nu om in de praktijk, met de hulp van de technologieoverdrachtbedrijven van Weizmann en de Hebreeuwse Universiteit. Het op de markt brengen van betere medische en milieuvriendelijke producten is een win-winsituatie voor de industrie en voor de patiënten, ’ concludeerde Paltiël.