Jarenlang hebben wetenschappers en diëtisten gediscussieerd over de gezondheidsvoordelen van vet in de voeding. Onderzoek dat deze week is gepubliceerd, echter, toont aan dat meeliften op natuurlijke vetabsorptieroutes de bruikbaarheid van sommige medicijnen drastisch kan verbeteren.

Een van de belangrijkste doelen van de ontwikkeling van geneesmiddelen is lang geweest om een ​​therapie te produceren die oraal kan worden ingenomen (daarom goedkoop en gemakkelijk toe te dienen) en die zo direct en snel mogelijk in de bloedbaan wordt opgenomen.

Veel medicijnen, echter, worden afgebroken in de lever voordat ze zelfs maar in de bloedbaan terechtkomen. Dit wordt "first past-metabolisme" genoemd, waarbij de medicijnen die we slikken via de darm en de lever gaan (waar de afbraak plaatsvindt) voordat ze zelfs maar in het bloed komen.

Wetenschappers hebben lang geprobeerd dit proces te omzeilen, omdat het kan voorkomen dat er voldoende medicijnen op de plaats van actie komen om nuttig te zijn.

Onderzoekers van het ARC Centre of Excellence in Convergent Bio-Nano Science (CBNS) in Melbourne, Australië, hebben een gepatenteerde technologie gepubliceerd waarmee oraal toegediende medicijnen de lever kunnen omzeilen. Deze technologie maakt gebruik van een natuurlijk lipidentransportsysteem op nanoschaal dat het geneesmiddel vanuit de darm via het lymfestelsel aflevert, en direct in de bloedbaan.

de publicatie, in het prestigieuze Europese tijdschrift, Internationale editie van Angewandte Chemie , is getest op testosteron in diermodellen, maar, volgens professor Chris Porter, van CBNS, de technologie heeft het potentieel om te worden gebruikt voor een reeks medicijnen die moeite hebben om door de lever en in de bloedsomloop te komen, evenals voor geneesmiddelen gericht op het lymfestelsel.

Volgens professor Porter, de lever is een prachtig orgaan om het lichaam te filteren en te beschermen tegen materialen die het als vreemd beschouwt en ze af te breken voordat ze giftig kunnen zijn. Hoewel dit een groot voordeel is bij het beschermen van het lichaam tegen gevaarlijke gifstoffen, het kan de hoeveelheid van een geneesmiddel die na orale toediening de plaats van werking bereikt ernstig beperken. "Hoe goed het medicijn ook is, het moet worden geabsorbeerd (in de bloedbaan) en om dit first-pass-metabolisme te vermijden om in de algemene bloedsomloop te komen waar het werkt, " hij zei.

Professor Porter en zijn team van de CBNS van het Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, hebben verfijnd wat een pro-drug-technologie wordt genoemd. Deze technologie, die specifiek gericht is op de opname van geneesmiddelen in het lymfestelsel (in plaats van het hepatische poortbloed), wijzigt geneesmiddelen zodat ze chemisch lipiden in de voeding nabootsen. In tegenstelling tot de meeste voedingsstoffen, na absorptie worden lipiden geassembleerd tot lipidedruppeltjes of lipoproteïnen van nanogrootte en via de lymfe naar de bloedsomloop getransporteerd.

Volgens professor Porter heeft de pro-drug-technologie twee belangrijke voordelen. "Ten eerste, de lymfevaten lopen direct in het bloed en gaan niet door de lever. Dit kan de efficiëntie van medicijnen met first-pass metabolismeproblemen zoals testosteron, drastisch verbeteren. " hij zei.

"Tweede, het lymfestelsel is een belangrijk onderdeel van het immuunsysteem en helpt ziekten te bestrijden en reguleert de immuunrespons op infecties. Medicijnafgifte direct in de lymfe kan daarom de bruikbaarheid van geneesmiddelen die zijn ontworpen om het immuunsysteem te stimuleren om bijvoorbeeld kanker te bestrijden, vergroten. of om het immuunsysteem te onderdrukken om auto-immuunziekten zoals de ziekte van Crohn te bestrijden".

Met behulp van testosteron, als testmedicijn, de onderzoekers hebben ontdekt dat hun nieuwe toedieningssysteem de opname van het medicijn in de intestinale lymfevaten verhoogt en in het geval van testosteron leidt tot bloedspiegels tot 90 keer hoger dan mogelijk is met het huidige commerciële product. "Het voordeel van ons systeem is dat medicijnen worden beschermd tegen afbraak in de lever, maar uiteindelijk worden vrijgegeven wanneer ze hun plaats van actie bereiken, ervoor zorgen dat het medicijn dat aan de patiënt wordt gegeven, terechtkomt waar het hoort, ' zei professor Porter.