Een aantal medicijnen - van insuline tot chemotherapie bij kanker - kan alleen worden toegediend via injecties, die voor patiënten veel moeilijker zijn dan het nemen van een simpele tablet of pil. Het kan ook duurder zijn, aangezien dit type geneesmiddel zeer zorgvuldig moet worden bereid en soms alleen in een klinische setting kan worden toegediend.

Ravikumar Majeti, doctoraat, een professor in de farmaceutische wetenschappen aan het Texas A&M Irma Lerma Rangel College of Pharmacy, en zijn team werken aan een middel om dit probleem te omzeilen. Ze denken dat nanosystemen (kleine deeltjes die kunnen interageren met cellen) het antwoord zijn op het oraal toedienen van dit soort moeilijk toe te dienen medicijnen, en ze denken dat ze een manier hebben gevonden, die ze hebben gerapporteerd in een artikel dat vandaag in het tijdschrift is gepubliceerd Wetenschappelijke rapporten .

Op veel manieren, het team heeft stukjes bestaande kennis gebruikt om een ​​nieuwe medicijndrager te formuleren. De algemene aanpak van het onderzoeksteam, gerichte medicijnafgifte door nanosystemen, is een populaire methode in de moderne farmacologie, omdat kleine materialen het medicijn veel beter kunnen krijgen waar het nodig is dan traditionele methoden.

Het probleem is, de huidige methoden van gerichte medicijnafgifte gebruiken liganden die de liganden die van nature in het lichaam aanwezig zijn, moeten overtreffen. Anderzijds, De nanodeeltjes van Kumar's team binden niet-competitief, wat betekent dat de cellen het deeltje nog steeds opnemen, zelfs als ze verzadigd zijn met natuurlijk voorkomende liganden. Om het niet-concurrerende actieve transport te bereiken, het Kumar-team gebruikte gamboginezuur, een natuurlijk product dat bekend staat om zijn vermogen om kankercellen te doden.

"Onze strategie is niet-concurrerend actief transport, "Zei Kumar. "Deze nanosystemen hebben het vermogen om de darmbarrière te passeren om andere delen van het lichaam te bereiken en lange tijd in omloop te blijven." Dit vermogen om de darmbarrière in voldoende hoeveelheden te passeren, is een groot probleem geweest bij orale medicatie. - en een deel van waarom insuline, bijvoorbeeld, wordt geïnjecteerd, niet ingeslikt. In dit geval, het nanodeeltje zorgt ervoor dat het lichaam zelf helpt om het medicijn te absorberen.

"De manier waarop we deze dingen samenvoegen is volledig nieuw, " zei Kumar. "Deze benadering maakt de ontwikkeling mogelijk van dragersystemen die geen equivalent hebben in de wereld van concurrerende liganden."

Het systeem kan ook door de bloed-hersenbarrière dringen, die belangrijke implicaties kunnen hebben voor medicijnen die de hersenen moeten bereiken - om hersentumoren aan te vallen, bijvoorbeeld.

"We kunnen de nanosystemen afstemmen op de ziekte in kwestie, " zei Ganugula Raghu, doctoraat, een van de onderzoekers in het laboratorium van Kumar en een co-auteur van het artikel. "Het is ook relatief eenvoudig om de timing van de medicijnafgifte aan te passen, snel of langzaam, afhankelijk van de behoeften van de patiënt. Bijvoorbeeld, dergelijke systemen kunnen worden ontworpen om diabetespatiënten ten goede te komen door hepatische (lever) en perifere insuline in een enkele dosis te vergemakkelijken."

Exacte concentraties van het actieve geneesmiddel en de liganddichtheid op het deeltje kunnen ook worden 'afgestemd' door de verhoudingen van functionele tot niet-functionele polymeren te regelen. Dit kan worden gezien als vergelijkbaar met het toevoegen van zowel echte suiker (het 'functionele polymeer') als kunstmatige zoetstof (het 'niet-functionele polymeer') aan je ijsthee. Als u precies een bepaald aantal calorieën probeert binnen te krijgen, je kunt meer of minder echte suiker toevoegen om dat doel te bereiken. Om de drank dezelfde consistentie en zoetheid te geven, je zou dan kunstmatige toevoegen, calorievrije zoetstoffen om het verschil goed te maken. Dezelfde basistheorie is van toepassing op het verkrijgen van precies de juiste hoeveelheid actieve medicatie.

"We denken echt dat deze kleine deeltjes nieuwe wegen zullen openen voor receptor-gemedieerde orale toediening van slecht oplosbare en permeabele verbindingen die ongeveer 40 procent vormen van de nieuwe chemische entiteiten die gespecialiseerde toedieningssystemen vereisen, " zei Meenakshi Arora, doctoraat, een ander lid van Kumar's lab en paper co-auteur.

"Ik ben verheugd dat dit werk goed te vertalen is naar de kliniek, " voegde Prabhjot Saini toe, doctoraat, een ander laboratoriumlid en co-auteur van de studie. "Ons werk is zeer toepasbaar op echte patiënten die levensreddende medicatie nodig hebben - en zij zijn de reden dat we doen wat we doen."