science >> Wetenschap >  >> Chemie

Schorpioengif om medicijnen in de hersenen te brengen

Reuze gele Israëlische schorpioen. Krediet:Ester Inbar

Het Peptides and Proteins lab van het Institute for Research in Biomedicine (IRB Barcelona) heeft een paper gepubliceerd in Chemische communicatie beschrijven van het gebruik van een peptide afgeleid van chloortoxine, gevonden in schorpioengif om medicijnen door de bloed-hersenbarrière (BBB) ​​te vervoeren.

De barrière dient om de hersenen te beschermen tegen giftige stoffen, maar het voorkomt ook dat veel potentiële therapeutische geneesmiddelen binnenkomen. "Ongeveer 98 procent van de medicijnen die therapeutische toepassingen zouden kunnen hebben, kunnen niet worden gebruikt omdat ze deze barrière niet kunnen passeren. " legt het hoofd van het lab uit, Ernst Giralt.

De onderzoekers hebben chloortoxine chemisch gesynthetiseerd en een reeks analogen die enkele eigenschappen van het oorspronkelijke peptide behouden. Ze hebben de efficiëntie van deze verbindingen bestudeerd in celmodellen van de BBB en hebben aangetoond dat het peptide MiniCTX3 het vermogen heeft om verbindingen "met grote efficiëntie" door de BBB te transporteren.

Op dezelfde manier waarop de traditionele geneeskunde natuurlijke producten zoals planten en bloemen gebruikt om een ​​reeks ziekten te behandelen, het IRB Barcelona-lab heeft zich laten inspireren door gif met als doel het identificeren van peptide-shuttles. "Ons doel is om ervoor te zorgen dat medicijnen de hersenen kunnen binnendringen, en om dit te doen, we binden ze aan peptiden die speciaal zijn ontworpen om de BBB te passeren. De conjugatie van deze medicijnen aan de shuttles zou hun werkzaamheid verbeteren, " zegt Meritxell Teixidó, mede-leider van het onderzoek. "Er zijn slechts twee of drie groepen wereldwijd die zich toeleggen op shuttle-peptiden. We werken aan een aantal strategieën, en een daarvan is vergif, ' zegt Giralt.

Peptiden en Eiwitten lab bij IRB Barcelona. Krediet:Instituut voor Onderzoek in Biomedicine-IRB

In eerdere onderzoeken is de wetenschappers ontwikkelden een shuttle-peptide met BBB-permeabiliteit geïnspireerd op een peptide uit bijengif, namelijk apamine.

Na deze positieve resultaten het lab wilde onderzoeken of gif een universele bron van peptide-shuttles zou kunnen zijn. "Duizenden vergiften die miljoenen peptiden met shuttle-potentieel bevatten, zijn beschreven. We kozen voor chloortoxine omdat al is gemeld dat het werkt als een toxine in de hersenen, " legt Teixidó uit.