Wetenschappers van The Scripps Research Institute (TSRI) hebben nieuwe superkrachten gegeven aan een levensreddend antibioticum genaamd vancomycine. een vooruitgang die de dreiging van antibioticaresistente infecties voor de komende jaren zou kunnen elimineren. De onderzoekers, onder leiding van Dale Boger, co-voorzitter van TSRI's Department of Chemistry, ontdekte een manier om vancomycine structureel te wijzigen om een ​​toch al krachtige versie van het antibioticum nog krachtiger te maken.

"Artsen zouden deze gemodificeerde vorm van vancomycine kunnen gebruiken zonder bang te hoeven zijn dat er resistentie ontstaat, " zei Boger, wiens team de bevinding vandaag in het tijdschrift heeft aangekondigd Proceedings van de National Academy of Sciences .

De oorspronkelijke vorm van vancomycine is een ideale startplaats voor de ontwikkeling van betere antibiotica. Het antibioticum wordt al 60 jaar door artsen voorgeschreven, en bacteriën ontwikkelen er nu pas resistentie tegen. Dit suggereert dat bacteriën het al moeilijk hebben om het oorspronkelijke "werkingsmechanisme van vancomycine" te overwinnen. " wat werkt door te verstoren hoe bacteriën celwanden vormen.

Boger noemde vancomycine 'magisch' vanwege zijn bewezen kracht tegen infecties, en eerdere studies door Boger en zijn collega's bij TSRI hadden aangetoond dat het mogelijk is om twee modificaties aan vancomycine toe te voegen om het nog krachtiger te maken. "Met deze aanpassingen u heeft minder van het geneesmiddel nodig om hetzelfde effect te hebben, ' zei Boger.

De nieuwe studie laat zien dat wetenschappers een derde wijziging kunnen aanbrengen - die op een nieuwe manier interfereert met de celwand van een bacterie - met veelbelovende resultaten. In combinatie met de vorige wijzigingen, deze wijziging geeft vancomycine een 1, 000-voudige toename in activiteit, wat betekent dat artsen minder van het antibioticum zouden moeten gebruiken om infecties te bestrijden.

De ontdekking maakt van deze versie van vancomycine het eerste antibioticum met drie onafhankelijke werkingsmechanismen. "Dit verhoogt de duurzaamheid van dit antibioticum, " zei Boger. "Organismen kunnen gewoon niet tegelijkertijd werken aan het vinden van een manier om drie onafhankelijke werkingsmechanismen te omzeilen. Zelfs als ze een oplossing voor een van die problemen hebben gevonden, de organismen zouden nog steeds worden gedood door de andere twee."

Getest tegen Enterokokkenbacteriën, de nieuwe versie van vancomycine doodde zowel vancomycine-resistente Enterococci als de oorspronkelijke vormen van Enterococci.

De volgende stap in dit onderzoek is het ontwerpen van een manier om het gemodificeerde vancomycine te synthetiseren met minder stappen in het laboratorium, aangezien de huidige methode 30 stappen duurt. Maar Boger noemt dit het "gemakkelijke deel" van het project, vergeleken met de uitdaging om het molecuul in de eerste plaats te ontwerpen.

Zelfs als het proces niet gestroomlijnd is, Boger gelooft dat de levensreddende krachten van de nieuwe vancomycine de productie waardevol maken. "Antibiotica zijn totale remedies voor bacteriële infecties, "zei Boger. "Het maken van dit molecuul is belangrijk, zelfs met de huidige aanpak, als het falen van antibiotica aanhoudt."