Pepsinogeen is een zymogen , wat betekent dat het een inactieve voorloper van een enzym is. Wanneer pepsinogeen in contact komt met zoutzuur (HCl) in de maag, wordt het omgezet in het actieve enzym pepsin .

Pepsine speelt een cruciale rol in de digestie van eiwitten door grote eiwitmoleculen in kleinere peptiden af te breken.