Een nieuw geneesmiddel tegen trombose op basis van magnetiet-nanodeeltjes, ontwikkeld aan de ITMO University, is met succes op dieren getest. Preklinische studies toonden de hoge werkzaamheid van het medicijn en het ontbreken van bijwerkingen aan. De stolseloplostijd van het nieuwe medicijn is 20 keer korter dan bij traditionele medicijnen. Het bereik van toelaatbare concentraties is zeer hoog, en de minimale dosis van de werkzame stof die nodig is om het effect te bereiken was 100 keer kleiner dan normaal. De resultaten zijn gepubliceerd in Toegepaste materialen en interfaces .

Momenteel, trombosegerelateerde aandoeningen blijven de belangrijkste doodsoorzaak. Er zijn twee conventionele behandelwijzen:chirurgie, een complexe, risicovolle operatie, of trombolytica. Hoewel deze klasse van geneesmiddelen ongeveer 40 jaar geleden als behandelingsmethode verscheen, het is niet wijdverbreid vanwege de bijwerkingen die optreden tijdens systemisch gebruik. Om deze effecten te voorkomen, de werking van trombolytica moet gelokaliseerd zijn, wat betekent dat het medicijn recht op het stolsel moet worden afgeleverd. Om dit te doen, wetenschappers gebruiken magnetische nanodeeltjes.

Onderzoekers van ITMO University ontwikkelden trombolytica op basis van magnetiet nanodeeltjes gecoat met heparine en urokinase. Magnetiet is een biocompatibel ijzeroxide met uitgesproken magnetische eigenschappen. Daarom, magnetiet deeltjes beweging kan worden gecontroleerd door een magnetisch veld. Urokinase is een trombolyticum van de eerste generatie met eenvoudige moleculen, betaalbaarheid en efficiëntie bijna gelijk aan nieuwere medicijnen. Zodra de nanodeeltjes met urokinase in het bloed worden geïnjecteerd, ze kunnen met behulp van een magnetisch veld naar de plaats van stolselvorming worden gestuurd. Zodra het stolsel is vernietigd, het magnetische veld is uitgeschakeld, en de nanodeeltjes worden herverdeeld naar de lever en milt en, eindelijk verwijderd.

"We hebben ons aanvankelijk gericht op eenvoudige en goedkope stoffen om het eindproduct betaalbaar te maken. Omdat urokinase en magnetiet gelijkelijk geladen zijn, we moesten een linker gebruiken. We kiezen voor heparine, een antistollingsmiddel dat vaak wordt geleverd met trombolytica om het bloed te verdunnen. Typisch, heparine remt urokinase, maar we zijn erin geslaagd om dit effect te vermijden. Preklinische onderzoeken toonden aan dat we er ook in slaagden een hoge efficiëntie te bereiken en bijwerkingen te minimaliseren, " zegt Arthur Prilepskii, lid van SCAMT Laboratory van ITMO University.

Het nieuwe medicijn heeft met succes preklinische onderzoeken doorstaan, waaronder toxiciteit, allergeniciteit, mutageniteits- en immunotoxiciteitstests. Bij dierproeven werden geen bijwerkingen vastgesteld. Het bereik van toelaatbare geneesmiddelconcentraties bleek erg hoog te zijn, terwijl de minimale dosis urokinase, nodig om een ​​therapeutisch effect te bereiken, was ongeveer twee ordes van grootte lager dan bij de introductie van de gebruikelijke urokinase. Bovendien, de oplostijd van het stolsel was 20 keer korter.

"Preklinische proeven werden uitgevoerd als onderdeel van het Pharma 2020-project. Het project omvatte 3 fasen gedurende 2 jaar, waarbij de synthese van het medicijn werd geoptimaliseerd. Bovendien, we hebben de werkzaamheid en veiligheid van de nieuwe medicatie zorgvuldig bestudeerd, " merkt Anna Fakhardo op, onderzoeker bij SCAMT Laboratory van ITMO University.