De oorsprong van de organische chemie gaat terug tot het begin van de 19e eeuw, toen wetenschappers de chemische samenstelling van levende wezens begonnen te bestuderen. In 1807 bedacht de Zweedse chemicus Jöns Jakob Berzelius de term 'organisch' om stoffen te beschrijven die afkomstig waren van levende organismen, in tegenstelling tot 'anorganische' stoffen die in het mineralenrijk werden aangetroffen.

Een van de sleutelfiguren in de ontwikkeling van de organische chemie was de Duitse chemicus Friedrich Wöhler. In 1828 synthetiseerde Wöhler ureum, een verbinding die in urine wordt aangetroffen, uit anorganische uitgangsmaterialen. Dit experiment weerlegde de destijds wijdverbreide overtuiging dat organische verbindingen alleen door levende organismen konden worden geproduceerd.

In de daaropvolgende decennia boekten organische chemici aanzienlijke vooruitgang in het begrijpen van de structuur en reactiviteit van organische verbindingen. De ontwikkeling van nieuwe analytische technieken, zoals nucleaire magnetische resonantie (NMR) spectroscopie en massaspectrometrie, stelde scheikundigen in staat organische verbindingen met toenemende precisie te identificeren en te karakteriseren.

In de 20e eeuw werd de organische chemie een belangrijk onderzoeksgebied, met toepassingen in een breed scala van industrieën, waaronder de farmaceutische industrie, de voeding, de kunststoffen en brandstoffen. Tegenwoordig is de organische chemie een enorm en complex vakgebied, met naar schatting 10 miljoen bekende organische verbindingen.