Biofarmaceutica bestaande uit middelste moleculen, bijvoorbeeld, peptide- of nucleïnezuur-aptameren, hebben de aandacht getrokken als veelbelovende moleculaire modaliteiten in de huidige ontdekking van geneesmiddelen.

Een groot probleem van dergelijke geneesmiddelen voor therapeutische toepassingen is dat de halfwaardetijden van hun circulerende plasma in het lichaam te kort zijn. Ideaal, een nauwkeurige conjugatie van het Fc-fragment van menselijke antilichamen met farmaceutica zou de halfwaardetijden verlengen. praktisch, de conjugatie tussen de gecompliceerde moleculen is nog onvolwassen.

Nutsvoorzieningen, Masumi Taki en collega's van de University of Electro-Communications (UEC), en Ajinomoto Co. Inc. hebben een gemakkelijke en efficiënte halfsynthesemethode ontwikkeld om biofarmaceutica-Fc-conjugaten te verkrijgen.

Een combinatie van chemo-enzymatische nieuwe reactie (d.w.z. de NEXT-A reactie) gevolgd door de bekende klikreactie leverde bijna 100% conversie op; en de N-terminale specifieke precieze conjugatie van het Fc-fragment met verschillende soorten biofarmaceutica werd ondubbelzinnig geïdentificeerd door verschillende methoden, waaronder gedeconvolueerde massaspectrometrie.

Een Fc-geconjugeerd (peptidisch) geneesmiddel dat met deze methode werd gesynthetiseerd, leidde tot een lang circulerende plasmahalfwaardetijd in muizen met behoud van de oorspronkelijke biologische activiteit.

Het beschreven Fc-conjugatieplatform kan worden toegepast op vele soorten biofarmaceutica met verschillende moleculaire modaliteiten.