Het antimalariamiddel Mefloquine, gebrandmerkt als Lariam en gebruikt door veel reizigers naar tropische landen, is een stof met twee verschillende vormen van moleculen. Eén vorm bevat de werkzame stof, maar de andere vorm veroorzaakt onaangename bijwerkingen. Tot nu, het was moeilijk om deze twee vormen in het productieproces te scheiden. Maar chemici van de Radboud Universiteit hebben het antwoord nu gepubliceerd in het wetenschappelijke tijdschrift Angewandte Chemie .

Het medicijn Mefloquine wordt gebruikt om malaria te voorkomen en te behandelen. Uit onderzoek blijkt dat ongeveer 10 procent van de vrouwelijke reizigers de medicatie gebruikte voor een reis naar een gebied waar malaria voorkomt. Het wordt ook voorgeschreven voor kleine kinderen. De bijwerkingen van het medicijn zijn slapeloosheid en abnormale dromen, om nog maar te zwijgen van angst, depressie en psychose. Deze bijwerkingen kunnen daarna zelfs nog jaren aanhouden. Het is bekend dat het medicijn twee verschillende vormen van moleculen bevat, waarvan er één de werkzame stof is, terwijl de ander verantwoordelijk is voor de vervelende bijwerkingen.

Gespiegelde moleculen veroorzaken verschillende effecten in het lichaam

Om praktische redenen, beide vormen worden toegediend door het medicijn. Chemicus en Ph.D. student Ton Engwerda legt uit, "De productie van Mefloquine creëert een linkshandig en rechtshandig molecuul; het linkshandige molecuul is het spiegelbeeld van het rechtse molecuul. Hoewel ze er zo erg op lijken, ze zijn niet hetzelfde en hebben een ander effect op het menselijk lichaam. Het rechtshandige molecuul bestrijdt de malariaparasieten, maar het linkshandige molecuul tast het centrale zenuwstelsel aan." Een ander voorbeeld van medicatie die twee vormen van een molecuul toedient, is Softenon. Eind jaren vijftig werd er werd vastgesteld dat het medicijn geboorteafwijkingen veroorzaakt bij ongeboren baby's.

Het scheiden van de goede en slechte Mefloquine-moleculen tijdens het productieproces is buitengewoon moeilijk gebleken. Terwijl andere stoffen kristallen van rechtshandige of linkshandige moleculen vormen, Mefloquine-kristallen worden gevormd met een mengsel van zowel rechtshandige als linkshandige moleculen. “Dat stelde ons voor een uitdaging, " zegt Elias Vlieg, Hoogleraar vastestofchemie. Voor vele jaren, Vlieg doet al onderzoek naar groeiende kristallen, op zoek naar manieren om te manipuleren hoe ze groeien. "Het is nu tien jaar geleden dat werd ontdekt hoe je een mengsel van kristallen met linkshandige of rechtshandige moleculen in slechts één van de twee vormen kunt veranderen. Dit doe je door een brij van kristallen en glasparels te roeren tot je bleef over met slechts één type kristal. Maar deze techniek werkt niet met Mefloquine."

Mefloquine zonder bijwerkingen?

De chemici hadden toen een idee. Eerst, ze creëerden een stof vergelijkbaar met Mefloquine die wel de juiste eigenschappen heeft, waarna ze het normale maalproces opsplitsen in twee stappen. Ze pompten de mengsels continu tussen twee vaten, naast het roeren. Na achttien maanden van vallen en opstaan, doctoraat student Ton Engwerda slaagde er uiteindelijk in om alleen de goede kristallen uit het molecuul te halen. "Ik wilde een stof bestuderen die relevant is voor de samenleving, en dat is ons nu gelukt.” De chemici van de Radboud Universiteit hebben aangetoond dat het goed en wel mogelijk is om de goede en slechte moleculen in Mefloquine te scheiden. Of het daadwerkelijk tot een verandering in het productieproces leidt, is aan de fabrikant. zegt Vlieg. "We hebben laten zien dat het kan; het is een bewijs van principe. We hebben een methode ontwikkeld die andere wetenschappers en fabrikanten graag gebruiken, ook voor andere medicijnen die soortgelijke problemen opleveren."