Wetenschappers van de Far Eastern Federal University hebben een nieuw synthetisch derivaat van fascaplysine ontwikkeld - een biologisch actieve stof met antitumorale eigenschappen verkregen uit zeesponzen. Biologische tests hebben aangetoond dat de verbinding twee tot drie keer actiever is dan fascaplysine. De resultaten van het onderzoek zijn gepubliceerd in het bekende wetenschappelijke tijdschrift Tetraëder letters .

De werkzaamheden zijn uitgevoerd door de medewerkers van de afdeling organische chemie, School voor Natuurwetenschappen (SNS). Volgens assistent-professor Maksim Zhidkov, wetenschappers van de universiteit zijn al meer dan 20 jaar betrokken bij de synthese van biologisch actieve stoffen. De resultaten van recente studies zijn verschillende nieuwe derivaten van fascaplysine die veelbelovend zijn voor het bestuderen van antitumorale eigenschappen in celculturen.

"Fascaplysine is een unieke verbinding. Het brede scala aan biologische eigenschappen omvat het vermogen om cyclusafhankelijke kinase 4 (CDK 4) selectief te remmen, dat verantwoordelijk is voor snelle en oncontroleerbare mitose van kankercellen. We hebben het nieuwe derivaat getest op de cellen van baarmoederhalskanker en monocytaire leukemie, en de resultaten toonden twee tot drie keer hogere activiteit dan in de initiële fascaplysine, ' zei Maksim Zhidkov.

Volgens de wetenschapper de studie omvatte ook de ontwikkeling van een andere alkaloïde die relatief is aan fascaplysine-6-oxofascaplysine. Deze verbinding werd voor het eerst verkregen uit de bekende kleurstof indigo.

"Momenteel, we werken aan een methode om een ​​breed scala aan fascaplysinederivaten van het nieuwe type te verkrijgen met behulp van computermodellering en moleculaire docking. Onze berekeningen hebben aangetoond dat een dergelijk bereik waarschijnlijk veelbelovende kandidaten bevat met uitgesproken antitumorale en analgetische effecten, ", voegde Maksim Zhidkov eraan toe.