science >> Wetenschap >  >> Chemie

Wat blokkeert enzymactiviteit door te binden aan de actieve site van een enzym?

Enzymen zijn driedimensionale machines met een actieve site die specifiek gevormde substraten herkent. Als een chemische stof het enzym remt door binding op de actieve plaats, is dat een teken dat de chemische stof in de categorie van concurrerende remmers staat, in tegenstelling tot niet-competitieve remmers. Er zijn echter subtiliteiten binnen de categorie concurrerende remmers, omdat sommige reversibele remmers kunnen zijn, terwijl andere onomkeerbare remmers zijn. Als laatste voegt een derde klasse van gemengde remmers een draai toe aan categorisatie van concurrerende remmers.

Zitplaatsen voor één passagier

Een chemische stof die enzymactiviteit blokkeert door zich te binden aan de actieve site wordt een competitieve remmer genoemd . Deze soorten chemicaliën hebben vergelijkbare vormen met het substraat van het enzym. Deze gelijkenis laat de chemische stof concurreren met het substraat voor wie zich mag hechten aan de actieve plaats op het enzym. Bevestiging van de competitieve remmer of het substraat aan het enzym is een of-of-proces - slechts een ervan kan op een bepaald moment passen.

Omkeerbaar

Sommige concurrerende remmers worden reversibele remmers genoemd , wat betekent dat ze de actieve site binden maar relatief gemakkelijk kunnen vallen. In het geval van reversibele competitieve remmers, kan het verhogen van de concentratie van het substraat in het reactiemengsel voorkomen dat de remmer - ja, remt de remmer - zich lang aan het enzym bindt. De affiniteit of aantrekking van de remmer en het enzym verandert niet, maar hun interacties worden minder frequent. Meer substraat betekent dat op elk willekeurig moment meer van de enzymmoleculen aan het substraat zullen worden gehecht dan aan de remmer. Er wordt gezegd dat het substraat de remmer buitensluit.

Irreversibele

Concurrerende remmers kunnen ook onomkeerbare remmers zijn, wat betekent dat ze een covalente binding met de actieve site vormen of een interactie vormen die zo nauw is dat de remmer valt zelden af. Een covalente binding is wanneer twee atomen elektronen delen om een ​​fysieke verbinding te vormen. Het antibioticum penicilline is een voorbeeld van een onomkeerbare competitieve remmer. Bacteriën hebben een enzym nodig dat glycopeptide-transpeptidase wordt genoemd om de vezels in de celwand te verknopen. Penicilline bindt via een covalente binding aan de actieve plaats van dit enzym en voorkomt dat het substraat bindt.

Mixed Competitors

Remmers die de actieve plaats van het enzym binden, worden competitieve remmers genoemd en die andere sites binden, worden niet-competitieve remmers genoemd. Er is echter nog een andere klasse van remmers, gemengde remmers genaamd, die ofwel de actieve plaats kunnen binden voordat het substraat daar komt of het enzym-substraatcomplex nadat het substraat is bevestigd. Gemengde remmers kunnen het enzym binden voordat het substraat bindt, of kan binden nadat het substraat is gebonden. Beide gevallen resulteren in een inactief enzym. Aldus zijn gemengde remmers effectief tegen enzymen bij elke concentratie van substraat