science >> Wetenschap >  >> Chemie

Doorbraak in de medicamenteuze chemie kan leiden tot betere geneesmiddelen

Professor in de chemie W. Dean Harman leidde een team dat een nieuwe methode ontwikkelde voor de productie van geneesmiddelen. Krediet:Dan Addison, Universitaire Communicatie

Medicijnen zijn ontwikkeld om voor de meeste mensen goed te werken, maar degenen wier genetische samenstelling ervoor zorgt dat ze medicijnen te snel metaboliseren, hebben vaak hogere doses van de medicijnen nodig die ze gebruiken om effectief te zijn. Voor anderen, het metabolismeproces kan giftige bijproducten creëren, leidt vaak tot onaangename bijwerkingen.

Echter, een team van onderzoekers onder leiding van chemieprofessor W. Dean Harman van de Universiteit van Virginia heeft een nieuwe methode ontwikkeld voor het vervaardigen van geneesmiddelen die doseringshoeveelheden en bijwerkingen zou kunnen verminderen, wat leidt tot dramatische verbeteringen in de veiligheid en werkzaamheid van nieuwe geneesmiddelen

In een artikel dat vorige week in Natuur , Harman en zijn collega's, professor scheikunde Brooks Pate van UVA en Xiaoping Wang van het Oak Ridge National Laboratory in de buurt van Knoxville, Tennessee, een nieuwe methode beschrijven voor het strategisch toevoegen van deuterium, een waterstofisotoop, naar benzeen, een aromatische verbinding die vaak wordt aangetroffen in ruwe olie - een cruciaal onderdeel van de bereiding van farmacologisch actieve verbindingen.

"Met onze methode bepaalde waterstofatomen in een medicijnmolecuul kunnen worden vervangen door een naast familielid genaamd deuterium, "Zei Harman. "Het deuterium werkt bijna precies zoals waterstof, maar het vormt bindingen met koolstof die net iets sterker zijn. Dit kan de snelheid waarmee een geneesmiddel in het lichaam wordt afgebroken, vertragen en kan veranderen in welke verbindingen het geneesmiddel wordt afgebroken.

"De implicatie is dat het gedeutereerde geneesmiddel kan leiden tot lagere benodigde doses, en er kunnen minder bijwerkingen zijn."

Onlangs, een verbinding genaamd Deutetrabenzine werd het eerste gedeutereerde geneesmiddel dat door de FDA werd goedgekeurd voor de behandeling van de ziekte van Huntington; echter, de krant legt uit, huidige methoden voor het opnemen van deuterium tijdens het syntheseproces van geneesmiddelen kunnen moeilijk te meten zijn.

"We waren in staat om niet alleen de posities van de deuteriumatomen op atomair niveau kwantitatief toe te wijzen, " Harman's co-auteur, Xiaoping Wang, uitgelegd, "maar bepaal ook precies hoeveel er aan elke kant van het benzeenmolecuul zijn toegevoegd."

Het papier is niet gericht op een bepaald medicijn of toepassing, Harman zei, "Liever, we ontwikkelen een nieuw hulpmiddel dat de medicinale chemiegemeenschap op een dag zou kunnen gebruiken om nieuwe varianten van bestaande medicijnen of volledig nieuwe medicijnen te creëren - nieuwe antivirale middelen, antibiotica, medicijnen tegen kanker, enzovoort."

Het team van Harman werkt al samen met een groot farmaceutisch bedrijf om mogelijke aanwijzingen voor de ontwikkeling van nieuwe medicijnen te gaan testen.

"Het onderzoeksproject heeft ook geleid tot een spannende samenwerking met UVA's Pate-onderzoeksgroep, die ultramoderne hulpmiddelen voor rotatiespectroscopie hebben ontwikkeld voor de analyse van de producten van het type dat we maken, "Zei Harman. "Deze isotopologen kunnen met andere methoden heel moeilijk te detecteren zijn."