Onderzoekers van LSTM, in samenwerking met de Universiteit van Liverpool en andere collega's, hebben een molecuul ontwikkeld dat het potentieel heeft om de eerste volledig synthetische, behandeling met één dosis voor malaria.

In een artikel dat vandaag in het tijdschrift is gepubliceerd: Natuurcommunicatie , het multinationale team beschrijft het molecuul, bekend als E209, omdat het voldoet aan de belangrijkste vereisten van de kandidaat-geneesmiddelen voor geneesmiddelen voor Malaria Venture. Het molecuul is effectief tegen parasieten die de belangrijkste genetische marker voor artemisinineresistentie tot expressie brengen in in vitro-onderzoeken

De bestrijding en eliminatie van malaria vereist effectieve behandelingsstrategieën. Voor meerdere jaren, dit was in de vorm van op artemisinine gebaseerde combinatiestrategieën (ACT's), die op artemisinine gebaseerde medicijnen heeft gezien in combinatie met een medicijnpartner met een langere halfwaardetijd.

De semi-synthetische ACT's hebben echter een significante invloed gehad op de behandeling van malaria, de zoektocht naar een volledig synthetisch alternatief is al meer dan tien jaar aan de gang. Het groeiende probleem van resistentie tegen huidige ACT's kan leiden tot volledig falen van de behandeling. Dit heeft ertoe geleid dat de groep is gaan kijken naar alternatieven om de effectiviteit tegen parasieten met de bekende genetische markers van resistentie te behouden en tegelijkertijd snel te werken.

adjunct-directeur van LSTM, Professor Steve Ward, is een senior auteur op het papier. Hij zei:"Uitgebreid moleculair onderzoek heeft aangetoond dat mutaties in het K13-gen de gevoeligheid voor artemisinine veroorzaken en verband houden met geneesmiddelresistentie bij sommige malariaparasieten. Deze mutaties zorgen ervoor dat de parasiet de blootstelling aan het medicijn tijdens de vroege stadia van infectie in de rode bloedcel E209 is een doorbraakmolecuul, het is volledig synthetisch, behoudt de dodende efficiëntie van de artemisinines, werkt tegen K13-gemuteerde parasieten en wordt langzaam geëlimineerd, waardoor de hoop ontstaat dat het kan worden gebruikt als een kuur met een enkele dosis."

De andere hoofdauteur, professor Paul O'Neill van de Universiteit van Liverpool, zei:"E209 is een op peroxide gebaseerd medicijn van de tweede generatie, ontworpen in Liverpool, met significante verbeteringen ten opzichte van de gouden standaard antimalariabehandeling artesunaat. E209 bevat een unieke kern met twee endoperoxide-eenheden; door middel van medicinale chemie optimalisatie, de stabiliteit, potentie en farmacokinetiek van deze klasse is nu geoptimaliseerd. De ontwikkeling van E209 is mogelijk gemaakt door onze nauwe samenwerking met de Medicines for Malaria Venture (Genève) met het Expert Scientific Advisory Committee van MMV, leveren van onschatbare input voor het project. "

De uitgebreide dataset die voor E209 is verkregen, is verkregen via een wereldwijd samenwerkingsnetwerk van wetenschappers over de hele wereld, waardoor dit medicijnontdekkingsproject snel kan worden gevorderd.