Het eenvoudig transporteren van medicijnen rechtstreeks naar cellen is een van de belangrijkste doelen van de farmaceutische industrie. Voor een groot deel, onderzoekers hebben op moleculair niveau nog steeds geen gedetailleerd inzicht in de processen die verantwoordelijk zijn voor het transport van stoffen in en uit cellen. In samenwerking met collega's uit Tsjechië en Duitsland, het onderzoeksteam van Pavel Jungwirth van het Instituut voor Organische Chemie en Biochemie van de Tsjechische Academie van Wetenschappen (IOCB Praag) heeft een voorheen onbekend mechanisme ontdekt waarmee korte peptiden cellen kunnen binnendringen en in principe, zouden kunnen dienen als dragers van medicijnmoleculen. De resultaten van hun onderzoek zijn nu gepubliceerd in de Proceedings van de National Academy of Sciences .

Het vermogen van positief geladen korte peptiden om cellen binnen te dringen werd voor het eerst waargenomen in HIV-onderzoek, en vandaag, het wordt geleidelijk gebruikt om medicijnen naar cellen te transporteren. Tot nu, echter, dit nam vooral de vorm aan van zogenaamd vesiculair transport, d.w.z., door middel van een transportblaasje dat zich scheidt van het celmembraan en de getransporteerde stof omhult, die vervolgens moet loskomen van het blaasje nadat het transport in de cel is voltooid, mogelijk een technische complicatie vormen voor een efficiënt transport van het medicijn. Het is bekend dat peptiden ook passief cellen kunnen binnendringen, d.w.z. onafhankelijk van energie van de cel, maar het exacte mechanisme moet nog worden beschreven.

Nutsvoorzieningen, met behulp van fluorescentie- en elektronenmicroscopie in combinatie met moleculaire computersimulaties, de wetenschappers hebben een eerder onbeschreven passief mechanisme ontdekt voor het transporteren van positief geladen peptiden in cellen. Het is gebaseerd op membraanfusie die wordt geïnduceerd door de getransporteerde peptiden (zie de afbeelding). De wetenschappers hebben dus aangetoond dat het proces van passief transport van peptiden naar cellen en het algemeen bekende proces van membraanfusie - bijvoorbeeld, die veroorzaakt door calciumionen in neuronen tijdens de overdracht van zenuwimpulsen - delen dezelfde mechanistische basis. Figuurlijk spreken, het zijn twee kanten van dezelfde medaille.

"Op dit punt, we kunnen alleen speculeren over praktische toepassingen voor de ontdekking, " zegt Jungwirth. "Als, echter, dit nieuw ontdekte mechanisme blijkt voldoende robuust, in de toekomst, we zouden de mogelijkheid kunnen overwegen om medicijnmoleculen passief in cellen te transporteren zonder ze van blaasjes te hoeven bevrijden, die, in dit proces, gewoon niet vormen."

Jungwirth en zijn team hebben zich lang geconcentreerd op het onthullen van de wetten die moleculaire processen in het celmembraan beheersen, die, tot op de dag van vandaag, zijn nog grotendeels onbekend. Een beter begrip van de basisprocessen die plaatsvinden in de membranen van cellen opent geleidelijk de deur naar nieuwe mogelijkheden om deze processen te beheersen en daardoor mogelijk efficiëntere methoden om medicijnmoleculen naar hun plaats van actie te transporteren.