science >> Wetenschap >  >> Chemie

Purdue drug discovery is gericht op het vinden van betere medicijnen, vermijd medicatietragedies zoals thalidomide

Wanneer een medicijn niet helemaal "past" in het lichaam, de resultaten kunnen verwoestend zijn. Dit is het geval voor thalidomide, die in de jaren vijftig en zestig werd voorgeschreven als kalmerend of hypnoticum, zelfs voor zwangere vrouwen.

Hoewel één versie van thalidomide, aangeduid als de linkshandige vorm, is een krachtig kalmeringsmiddel, op tragische wijze werd ontdekt dat de andere vorm de ontwikkeling van de foetus kan verstoren. Dit resulteerde in gruwelijke geboorteafwijkingen in meer dan 10, 000 kinderen over de hele wereld. Voor werkzaamheid en veiligheid, de bioactieve medicijnmoleculen moeten zo zuiver mogelijk zijn, met een enkele zuivere enantiomeer. Een paar moleculen die spiegelbeelden van elkaar zijn, worden enantiomeren genoemd.

Purdue University-onderzoekers, waaronder professor scheikunde en Nobelprijswinnaar Ei-ichi Negishi, hebben technologie ontwikkeld om een ​​nieuw chemisch proces te creëren om medicijnachtige moleculen met ultrahoge zuiverheid te synthetiseren. De technologie is opgenomen in de nieuwste editie van Angewandte Chemie .

Hun technologie komt overeen met Purdue's Giant Leaps-viering, erkenning van de wereldwijde vooruitgang van de universiteit op het gebied van gezondheid als onderdeel van het 150-jarig jubileum van Purdue. Dit is een van de vier thema's van het jaarlijkse Ideeënfestival, ontworpen om Purdu te laten zien als een intellectueel centrum dat problemen uit de echte wereld oplost.

Purdue's team is gericht op α-aminoboronzuren en derivaten, die belangrijke farmacoforen zijn in een verscheidenheid aan door de FDA goedgekeurde geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van kanker, diabetes en andere ziekten en aandoeningen. Ze creëerden wat volgens hen de eerste algemene en zeer efficiënte methode is voor de synthese van een verscheidenheid aan α-amino-tertiaire boorzuren en esters in hun enantiozuivere vormen als een enkele zuivere enantiomeer, beide zijn cruciale soorten verbindingen voor onderzoek naar geneesmiddelenontdekking.

"Ons werk is belangrijk omdat de reactie van een organisme op een bepaald molecuul, zoals een medicijn, vaak afhangt van hoe dat molecuul op een bepaalde plaats op een receptormolecuul in het organisme past, vergelijkbaar met hoe een linkshandige een linkshandige handschoen nodig heeft, " zei Shiqing Xu, een lid van het onderzoeksteam.

De technologie van Purdue komt op een moment dat, ondanks de recente vooruitgang in de chemie, dit soort synthese is een uitdaging voor organische chemici, die de implementatie ervan bij de ontdekking van geneesmiddelen grotendeels heeft verhinderd.

Het nieuwe chemische proces heeft een breed toepassingsgebied onder op boor gebaseerde geneesmiddelen en levert hoge opbrengsten op.

De technologie is gepatenteerd door het Purdue Office of Technology Commercialization en is beschikbaar voor licenties.