Hier is een uitsplitsing:

* enzymen zijn biologische katalysatoren die chemische reacties versnellen. Ze hebben een specifieke actieve plaats waar het substraat bindt.

* substraat is het molecuul waar het enzym op werkt.

* Competitieve remmers zijn moleculen die lijken op het substraat in vorm en structuur. Ze binden aan de actieve plaats van het enzym maar ondergaan geen reactie.

Hoe het werkt:

1. De concurrerende remmer bindt aan de actieve plaats van het enzym, waardoor het substraat wordt weergegeven.

2. Aangezien de remmer is gebonden, kan het enzym de reactie niet katalyseren met het substraat.

3. Het remmer-enzymcomplex is meestal omkeerbaar, wat betekent dat de remmer zich van het enzym kan losmaken.

4. Het effect van de competitieve remmer is concentratie-afhankelijk. Een hogere concentratie van remmer leidt ertoe dat meer enzymmoleculen worden gebonden en dus een grotere remming van de reactie.

gevolgen:

* Verminderde reactiesnelheid: De aanwezigheid van een competitieve remmer vertraagt ​​de snelheid van de reactie door te voorkomen dat het substraat bindt aan het enzym.

* Verhoogde kmwaarde: KM is een constante die de affiniteit van het enzym voor zijn substraat weerspiegelt. In aanwezigheid van een competitieve remmer neemt de schijnbare KM-waarde toe omdat het een hogere concentratie substraat nodig heeft om half-maximale snelheid te bereiken.

* Vmax blijft ongewijzigd: Hoewel de reactiesnelheid wordt verlaagd, blijft de maximale snelheid (VMAX) van de reactie onaangetast omdat bij zeer hoge substraatconcentraties het substraat de remmer voor binding aan de actieve plaats kan overtreffen.

Voorbeelden:

* methotrexaat is een competitieve remmer van dihydrofolaatreductase, een enzym dat betrokken is bij DNA -synthese. Het remt de groei van snel delende cellen, zoals kankercellen.

* Statines zijn competitieve remmers van HMG-CoA-reductase, een enzym dat betrokken is bij cholesterolbiosynthese. Ze verlagen het cholesterolgehalte in het bloed.

Samenvattend vertragen concurrentieremmers de chemische reacties door het substraat fysiek te blokkeren van binding aan de actieve plaats van het enzym. Dit leidt tot een verlaagde reactiesnelheid, verhoogde KM -waarde, maar ongewijzigd VMAX.