science >> Wetenschap >  >> Chemie

Onderzoekers synthetiseren antimalariamoleculen gevonden in een schimmel uit Nunavut

Krediet:CC0 Publiek Domein

De oplossing voor het probleem van de toenemende resistentie tegen geneesmiddelen onder malaria-veroorzakende parasieten zou uit het noorden kunnen komen, volgens een studie gepubliceerd in Chemische communicatie door onderzoekers van Université Laval en het CHU de Québec Research Centre. Het team heeft met succes moleculen gesynthetiseerd die zijn ontdekt in een microscopisch kleine schimmel van Nunavut en heeft aangetoond dat in vitro werkzaamheid tegen de parasiet die verantwoordelijk is voor malaria.

De onderzoekers zagen dat moleculen van een microscopisch kleine schimmel die in 2017 werden ontdekt in sedimenten van Frobisher Bay, Nunavut, vertoonde structurele overeenkomsten met bekende antimalariamiddelen. Echter, slechts zeer kleine hoeveelheden van deze moleculen, genaamd mortiamiden, waren aanwezig in de schimmels. "Om de werkzaamheid van deze moleculen tegen malaria te bestuderen, hadden we meer nodig, en de enige manier om meer te krijgen was ze te synthetiseren, " legde Normand Voyer uit, hoofd van de studie en hoogleraar scheikunde aan de Faculteit Wetenschappen en Ingenieurswetenschappen van de Université Laval. Dankzij een nieuwe aanpak die in ons laboratorium is ontwikkeld, konden we voldoende hoeveelheden mortiamiden verkrijgen."

Toen die stap eenmaal was voltooid, Dr. Voyer vroeg malaria-expert Dave Richard, professor aan de Faculteit der Geneeskunde van Université Laval, om de activiteit van mortiamiden tegen Plasmodium falciparum te evalueren, de parasiet die verantwoordelijk is voor ongeveer 50% van alle malariagevallen. "Ons uitgangspunt was dat de parasiet niet resistent kon zijn tegen deze noordelijke moleculen omdat hij er nooit aan was blootgesteld, " zei professor Voyer. Tests met een veel voorkomende stam van de parasiet en een multiresistente stam bewezen de onderzoekers gelijk:in minder dan 72 uur, drie van de vier mortiamiden stopten de groei van beide parasietenstammen.

"De antimalaria-effectiviteit van deze moleculen is voorlopig matig, maar onze resultaten suggereren dat het mogelijk is om analogen te maken die, bij lagere doses, zou effectiever zijn tegen de parasiet, Professor Voyer hield vol. "Bovendien, aangezien we deze moleculen nu kunnen synthetiseren, het zal gemakkelijker zijn om hun werkingswijze te bepalen. Als we eenmaal weten waarom ze giftig zijn voor de parasiet, we kunnen beter gerichte medicijnen ontwikkelen."